Селемицин инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Селемицин, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Селемицин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
|---|---|
| активное вещество: | |
| амикацина сульфат (в пересчете на амикацин основание) | 250 мг |
| вспомогательные вещества: натрия цитрат; натрия метабисульфит; серная кислота концентрированная; вода для инъекций |
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг/мл. Во флаконах, 2 мл. 100 фл. в пачке картонной.
Описание лекарственной формы
Раствор: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Способ применения и дозы
В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно), 5 мг/кг каждые 8 ч или 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3–5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых — до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней.
Продолжительность лечения при в/в введении — 3–7 дней, при в/м — 7–10 дней.
Недоношенным новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, затем — 7,5 мг/кг каждые 18–24 ч; новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, затем — 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7–10 дней.
Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
Больным с ожогами может потребоваться доза 5–7,5 мг/кг каждые 4–6 ч в связи с более коротким T1/2 (1–1,5 ч) у этих больных.
Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора NaCl. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
Фармакокинетика
После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax при в/м введении 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7,5 мг/кг — 38 мкг/мл. Tmax — около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4–11%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Vd у взрослых — 0,26 л/кг; у детей — 0,2–0,4 л/кг; у новорожденных — в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г — до 0,68 л/кг; в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г — до 0,58 л/кг; у больных муковисцидозом — 0,3–0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10–12 ч.
Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Конечная величина T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65–94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79–100 мл/мин.
T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48–72 ч).
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч устойчивые к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активность под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч.:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- сепсис;
- септический эндокардит;
- инфекции ЦНС (включая менингит);
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
- инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
- инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- раневая инфекция;
- послеоперационные инфекции;
- отит.
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе);
- неврит слухового нерва;
- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
- беременность.
С осторожностью: миастения; паркинсонизм; ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры); дегидратация; почечная недостаточность; период новорожденности; недоношенность детей; пожилой возраст; период лактации.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина).
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических ЛС.
Передозировка
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли Са2+, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15–25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
При наличии жизненных показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из ЖКТ и связанных с ними осложнений у грудных детей обнаружено не было).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Медокеми ЛТД. Кипр, 1409 Лимассол, Константинопель ул., 1-10.
Тел./факс: 8-10-357-25-560-863.
Представительство в Москве: 107045, Москва, Сретенский б-р, 5, а/я 81.
Тел./факс: (095) 101-07-15.