Цефотаксим - инструкция, применение, отзывы

Интернет-аптека: купить Цефотаксим

Цефотаксим - инструкция

МАКИЗ-ФАРМА ЗАО

произведено Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.Ltd.

SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd.

произведено SERENA PHARMA Pvt.Ltd.

M.J. BIOPHARM Pvt.Ltd.

В основе разбивки на клинико-фармакологические группы лежит терапевтическое действие лекарства. Например, антикоагулянт, противобактериальное средство, глюкокортикостероид.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: E. coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophlus influenzae. Менее активен в отношении грамположительных кокков, главным образом, стафилококков. Препарат обладает высокой устойчивостью к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.

Всасывание

После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г T_max составляет 5 мин, C_max составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.

После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г T_max - 0.5 ч, C_max составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 30- 50%. Биодоступность - 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.

V_d – 0.25-0.39 л/кг.

При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.

Выведение

T_1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении - 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% - в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T_1/2 увеличивается в 2 раза. T_1/2 у новорожденных - 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч.

При в/м введении препарат всасывается быстро. C_max в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч.

Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. В отличие от более ранних цефалоспоринов, проникает через гемато-энцефалический барьер.

В результате биотрансформации образуется активный метаболит.

Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью.

Описывает как препарат проникает в организм, проходит по тканям; может ли накапливаться в них и в каких количествах, как выводится наружу.

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг - по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг - 50-180 мг/кг/сут; кратность введения - 2-6 раз.

Максимальные дозы: для взрослых - 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг - 180 мг/кг/сут.

Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г .

При КК ≤20 мл/мин/1.73 м² суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели– в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии - 50 - 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Применяют Цефатоксим в/м и в/в. Для в/м инъекции растворяют 0.5 г препарата в 2 мл (соответственно 1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций, вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при в/м введении также используется 1% лидокаин (на 0.5 г - 2 мл, на 1 г - 4 мл).

Для капельного введения (в течение 50-60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Обычная доза Цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет - 1 г через каждые 12 ч. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 3 или 4 г/сут, вводят препарат 3 или 4 раза по 1 г. Максимальная суточная доза, в зависимости от тяжести заболевания, может быть увеличена до 12 г.

Обычная доза для новорожденных и детей младше 12 лет - 50-100 мг/кг массы тела/сут с промежутками введения от 6 до 12 ч. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.

В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При КК 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.

При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.

Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.

Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.

Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и "петлевых" диуретиков.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

При одновременном применении Цефотаксима с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозидные антибиотики, фуросемид) необходимо контролировать функцию почек (опасность нефротоксического действия последних).

Растворы цефотаксима несовместимы с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Очень значимая информация, которую не всегда учитывают при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого результата, а во втором – рискуете получить передозировку или даже отравиться.

Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.

Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Многие лекарства могут отрицательно воздействовать на эмбрион или плод и даже привести к порокам развития будущего ребенка. Кроме того, принимаемые препараты с молоком матери попадают в организм младенца и действуют на него. Поэтому беременным и кормящим женщинам следует с большой осторожностью относиться к применению лекарств.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, анафилактический шок), расстройство пищеварения (диспептические явления, псевдомембранозный колит (редко), нарушения функциональных проб печени), увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, повышение уровня щелочной фосфатазы и содержания азотомочевины в моче; боль, покраснение и отечность в месте проведения инъекции; может повыситься температура тела.

Практически все лекарственные препараты вызывают побочные действия. Как правило, это происходит при приеме лекарств в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение долгого времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к специалисту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Никогда не используйте просроченные лекарства. В лучшем случае они не подействуют, а в худшем – нанесут вред.

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.

Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

— инфекции ЦНС (менингит);

— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;

— инфекции мочевыводящих путей;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции органов малого таза;

— абдоминальные инфекции;

— перитонит;

— сепсис;

— эндокардит;

— гонорея;

— инфицированные раны и ожоги;

— сальмонеллезы;

— болезнь Лайма;

— инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Инфекции, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами (в основном, грамотрицательными):

— инфекции дыхательных путей;

— инфекции мочевыводящих путей, почек;

— инфекции уха, горла, носа;

— септицемия, эндокардит, менингит;

— инфекции костей и мягких тканей;

— инфекции брюшной полости;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, гонорея;

— раневая и ожоговая инфекции.

Предупреждаем! Не следует выбирать себе лекарство, пользуясь информацией этого раздела. Эффект, оказываемый препаратами, очень индивидуален, и назначать их должен только доктор.

Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.

— беременность;

— детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);

— повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).

— повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Возможна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами.

Осторожность необходима при назначении препарата больным с нарушениями функций почек и печени.

У детей до 2.5 лет нельзя использовать в/м введение препарата.

С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Следует с осторожностью применять одновременно с "петлевыми" диуретиками.

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью.

При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.

При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса.

При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.

В этом разделе вы узнаете об особенностях данного лекарственного средства, таких как, например, его способности воздействовать на концентрацию внимания и быстроту реакции, специфике его введения в организм, необходимости исключить из рациона какие-либо блюда, возможности или невозможности длительного приема. Здесь также описано, на что следует обратить внимание при применении препарата.

С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности.

В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При КК 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

Осторожность необходима при назначении препарата больным с нарушениями функций печени.

Препарат отпускается по рецепту.