Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее

Поиск везде
Читайте также

БЕНАЗЕПРИЛ

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

На этой странице: описание активного вещества БЕНАЗЕПРИЛ, фармакология, отзывы об этом МНН, рассмотрены побочные эффекты, противопоказания, применение при беременности активного вещества БЕНАЗЕПРИЛ.

Инструкция по применению

Латинское название вещества:

BENAZEPRIL

Фармакология:

Ингибитор АПФ. Представляет собой пролекарство, которое после гидролиза в организме превращается в активное вещество, ингибирующее АПФ и нарушающее образование ангиотензина II. Таким образом, уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона надпочечниками. Вызывает уменьшение ОПСС и АД, снижает постнагрузку. Кроме того, вызывает некоторое расширение вен, уменьшает преднагрузку. Максимальный гипотензивный эффект достигается через неделю курсового применения беназеприла.


Абсорбция из ЖКТ - 37%. Беназеприл быстро превращается в фармакологически активный метаболит - беназеприлат. Время достижения Cmax в плазме крови беназеприла и беназеприлата составляет 30 мин и 60-90 мин соответственно. Биодоступность беназеприлата - около 28%. Прием после еды замедляет абсорбцию, но количество всасывающегося и превращающегося в активный метаболит беназеприла не изменяется.

Связывание с белками плазмы (преимущественно - с альбумином) беназеприла и беназеприлата составляет около 95% и не изменяется с возрастом. Vd беназеприлата в равновесном состоянии - около 9 л. В диапазоне доз от 5 до 20 мг, величина AUC и Cmax беназеприла и беназеприлата примерно пропорциональны дозе. При применении в более широком диапазоне доз (2-80 мг) отмечены небольшие, но статистически значимые отклонения от пропорциональной зависимости от дозы, что объясняется насыщаемым связыванием беназеприлата с АПФ.

Беназеприл не кумулирует. Беназеприлат кумулирует в незначительной степени; AUC при достижении Css примерно на 20% больше, чем после первой дозы препарата. T1/2 беназеприлата - 10-11 ч. Css в плазме достигается через 2-3 дня. Беназеприл в значительной степени метаболизируется путем ферментативного гидролиза, главным образом в печени. Двумя последующими метаболитами являются ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприла и беназеприлата.

Беназеприлат выводится почками и с желчью; у пациентов с нормальной функцией почек преобладает почечная экскреция. В моче количество беназеприла - менее 1%, беназеприлата - около 20% от принятой дозы. Выведение беназеприла из плазмы заканчивается через 4 ч. Выведение беназеприлата протекает двухфазно: T1/2 начальной фазы - около 3 ч, конечной - около 22 ч. Наличие конечной фазы выведения указывает на прочное связывание беназеприлата с АПФ.

У пациентов с артериальной гипертензией Css беназеприлата в плазме зависит от величины суточной дозы.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью вследствие некоторого замедления выведения активного вещества, по сравнению со здоровыми лицами или пациентами с артериальной гипертензией, Css беназеприлата в плазме крови несколько выше.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) замедляется выведение беназеприлата и, как следствие, возможна кумуляция. Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, фармакокинетические параметры в этих случаях такие же, как у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Внепочечный клиренс (например, метаболический или выведение с желчью) частично компенсирует снижение почечного клиренса.

Противопоказания:

Гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, наследственный отек Квинке, повышенная чувствительность к беназеприлу.

Ограничения к применению:

С осторожностью применяют у больных с выраженными нарушениями функции почек, сахарным диабетом, выраженным коронарным и церебральным атеросклерозом.

Применение при беременности и лактации:

Беназеприл противопоказан к применению при беременности.

Установлено, что беназеприл и беназеприлат выделяются с грудным молоком, но их максимальная концентрация составляет 0.3% от концентрации в плазме крови и следовательно, количество беназеприла, поступающего в системный кровоток младенца, незначительно. Однако, несмотря на очень малую вероятность развития побочных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, применение беназеприла в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе.

Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, нейтропения.

Прочие: мышечные боли, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие:

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении диуретиков, бета-адреноблокаторов усиливается антигипертензивное действие беназеприла.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС существует риск развития нарушений функции почек и гиперкалиемии.

Способ применения и дозы:

Средняя суточная доза - 10-20 мг; кратность назначения 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Источник:

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011


БЕНАЗЕПРИЛ - отзывы


Ваше сообщение

Разрешены файлы форматов: jpg, gif, png, bmp, zip, doc/docx, pdf.
Подпишитесь и мы сообщим об изменениях вам на почту
Нет опубликованых отзывов и комментариев.

Примечание

На странице нашего веб-сайта находится вся база информации о лекарстве БЕНАЗЕПРИЛ, а также приведена инструкция (аннотация) по применению препарата. Здесь вы имеете возможность ознакомиться с показаниями и противопоказаниями к применению, прочитать мнение других посетителей сайта и даже оценить отзывы врачей о препарате. Как правило, у пациента возникает большое количество вопросов перед использованием нового лекарства. На нашем веб-портале вы можете узнать дозировку, побочные эффекты, не опасно ли давать БЕНАЗЕПРИЛ детям (ребенку). Также важно знать показания к применению лекарства БЕНАЗЕПРИЛ при беременности. Каждая беременная женщина обязана ознакомиться с данной информацией! Желаете получить всю информацию о действии лекарства, о его показаниях, противопоказаниях и возможных побочных действиях, а ещё прочитать про аналоги (заменители) лекарства? В таком случае, посетите наш веб-сайт.
Администрация сайта не осуществляет деятельность в сфере медицинских услуг. Консультации и рекомендации носят лишь информационный характер и не являются полноценной медицинской помощью. Любая медицинская помощь осуществляется только в специализированных медицинских учреждениях. При любых недомоганиях обратитесь к врачу.
Показать больше информации