Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее
Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Купить Клобир
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области

от 8 063

Купить В других регионах

Клобир инструкции по формам выпуска

Инструкция к лекарству Клобир, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Клобир, капсулы

Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
клодронат динатрия тетрагидрат 500 мг
(соответствует содержанию клодроната динатрия 400 мг)  
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 28,2 мг; глицерил дипальмитостеарат измельченный тип 1 (Precirol АТО 5) — 10,8 мг; кремния диоксид — 1 мг  
оболочка капсулы  
тело капсулы: титана диоксид (Е171) — 2%; желатин — до 100%  
крышечка капсулы: титана диоксид (Е171) — 0,6666%; индигокармин — FD&Blue 2 (Е132) — 0,08%; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,55 %; желатин — до 100%; Опакод S-l-1852 HV Черный (чернила черные): шеллак — 47,5%, краситель железа оксид черный (Е172), лецитин соевый, пеногаситель DC 1510  

в блистерах из ПВХ/алюминиевая фольга по 10 шт.; во флаконах из темного стекла с пластиковыми крышками по 100 шт.; в пачке картонной по 1, 3, 6 или 10 блистеров или 1 флакон; в коробке картонной по 50, 100, 200, 400 или 600 блистеров или по 10, 20, 40, 60, 80 или 100 флаконов (для стационаров).

Описание лекарственной формы

Капсулы желатиновые твердые №1 с непрозрачной крышечкой зеленого цвета и непрозрачным телом белого цвета, с надписями черными чернилами «SINDRONATE®» и «400 mg»; содержимое капсул — частично гранулированный порошок белого цвета.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Капсулы по 400 мг следует глотать, не разжевывая. Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, запивая стаканом воды. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других ЛС. При превышении суточной дозы 1600 мг ее принимают в 2 приема. Первую дозу нужно принять, как рекомендовано выше. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, через два часа после или за час до еды, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь других ЛС.

Клодроновую кислоту нельзя принимать с молоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями. При невозможности в/в введения препарата, клодроновую кислоту назначается внутрь в начальной дозе 2400–3200 мг ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно уменьшают до 1600 мг.

Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы. По 1600 мг ежедневно внутрь.

Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии. Дозировка в каждом случае определяется индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 1600 мг в сутки. По клиническим показаниям она может быть увеличена, максимально до 3200 мг в сутки.

Больные с почечной недостаточностью. Внутрь клодроновую кислоту в дозах, превышающих 1600 мг в сутки, не следует принимать в течение длительного периода времени.

Всасывание клодроновой кислоты в ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. Cmax в сыворотке крови после приема внутрь одной дозы препарата достигается через 30 мин. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или ЛС, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, за 30 мин — 69% соответственно (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания в показателях всасывания клодроновой кислоты в ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, так и у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания в показателях всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным. Vd — 20 л. Связь с белками плазмы крови низкая — около 30%.

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T1/2 около 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью, выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса.

Клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью, поэтому явная связь между концентрациями клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями препарата отсутствует.

Фармакокинетический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Действие бисфосфонатов основано на высоком сродстве к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбциии костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Тем не менее точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При использовании клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияние на нормальную минерализацию кости человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

  • остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости и миеломная болезнь (множественная миелома);
  • профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы;
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.
  • повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;
  • беременность и период кормления грудью;
  • сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;
  • детский возраст (в связи с отсутствием клинического опыта).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза).

Побочные действия

Наиболее часто, приблизительно у 10% пациентов, наблюдаются такие побочные реакции, как тошнота, рвота, диарея; эти реакции проявляются обычно в легкой форме и возникают чаще всего при использовании препарата в высоких дозах.

Со стороны эндокринной системы: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке крови (обычно в сочетании с гипокальциемией).

Со стороны дыхательной системы: очень редко — у пациентов с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, бронхоспазм.

Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота и диарея, обычно в легкой форме.

Со стороны кожи и кожных придатков: редко — кожные реакции, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям (зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит).

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), тяжелая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей: часто — бессимптомная гипокальциемия; редко — гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями; повышение уровня ЩФ, аминотрансфераз и ЛДГ в сыворотке крови; у пациентов с метастазами уровень ЩФ также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.

Взаимодействие

Имеются данные о связи между приемом клодроновой кислоты и нарушением функции почек при одновременном назначении НПВС, чаще всего диклофенака.

Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии следует соблюдать осторожность при назначении клодроновой кислоты вместе с аминогликозидами.

Сообщалось, что одновременный прием эстрамустина вместе с клодроновой кислотой приводит к увеличению концентрации эстрамустина в сыворотке крови до 80%.

Клодроновая кислота образует с двухвалентными катионами (в т.ч. кальция, железа) плохо растворимые комплексы, поэтому одновременный прием пищевых продуктов или ЛС, содержащих данные катионы (например антациды или препараты железа), ведет к значительному снижению биодоступности клодроновой кислоты.

Передозировка

Симптомы: гиперкреатининемия, нарушение функции почек.

Лечение: симптоматическое. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.

Меры предосторожности

До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.

По рецепту.

Производитель

АО Актавис Групп, Исландия.

Произведено С.К. Синдан-Фарма С. P. Л..

11 Йон Михалаче бульвар, сектор 1, 011171, Бухарест, Румыния.

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО Актавис,

127018, Москва, ул. Сущевский Вал, 18.

Тел.: (495) 644-44-14, факс: (495) 644-44-24.

Клобир, концентрат для приготовления раствора для инфузий

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
активное вещество:  
клодронат динатрия тетрагидрат 375 мг
(соответствует содержанию клодроната динатрия 300 мг)  
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — до рН около 5 (4,9–5,1); вода для инъекций — до 5 мл  

в стеклянных флаконах, герметично укупоренных бромбутиловой резиновой пробкой с силикатным наполнителем и обкатанных алюминиевым колпачком с полипропиленовым диском желтого цвета, по 5 мл концентрата; в пачке картонной 1 флакон; в коробке картонной 50 или 100 флаконов (для стационаров).

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

В/в инфузионно.

Для приготовления раствора для инфузий необходимую дозу растворяют в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями. По 300 мг в/в капельно медленно в течение не менее 2 ч ежедневно (не более 7 сут подряд) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (обычно наступает в течение 5 сут).

По 1500 мг однократно в сутки в/в капельно в течение 4 ч. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Клобир внутрь.

При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении.

Больные с почечной недостаточностью. При в/в введении дозы должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:

Степень почечной недостаточности Cl креатинина, мл/мин Сокращение дозы, %
Легкая 50–80 на 25%
Умеренная 12–50 на 25–50%
Тяжелая <12 на 50%

Связь клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкая. Vd составляет 20–50 л. Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T1/2 около 2 часов и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью, выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса.

Клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью, пэтому явная связь между концентрациями клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями препарата отсутствует.

Фармакокинетический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Действие бисфосфонатов основано на высоком сродстве к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбциии костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Тем не менее точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При использовании клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияние на нормальную минерализацию кости человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

  • повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым компонентам, входящим в состав препарата;
  • беременность и период кормления грудью;
  • сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;
  • детский возраст (в связи с отсутствием клинического опыта).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

Наиболее часто, приблизительно у 10% пациентов, наблюдаются такие побочные реакции, как тошнота, рвота, диарея; эти реакции проявляются обычно в легкой форме и возникают чаще всего при использовании препарата в высоких дозах.

Подобные реакции могут наблюдаться как при приеме препарата внутрь, так и при его в/в введении, хотя частота возникновения этих реакций может отличаться.

Со стороны эндокринной системы: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке крови (обычно в сочетании с гипокальциемией).

Со стороны дыхательной системы: очень редко — у пациентов с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, бронхоспазм.

Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота и диарея, обычно в легкой форме.

Со стороны кожи и кожных придатков: редко — кожные реакции, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям (зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит).

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), тяжелая почечная недостаточность (особенно после быстрого в/в вливания высоких доз клодроновой кислоты).

Со стороны лабораторных показателей: часто — бессимптомная гипокальциемия; редко — гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями; повышение уровня ЩФ, аминотрансфераз и ЛДГ в сыворотке крови; у пациентов с метастазами уровень ЩФ также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.

Имеются данные о связи между приемом клодроновой кислоты и нарушением функции почек при одновременном назначении НПВС, чаще всего диклофенака.

Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроновой кислоты вместе с аминогликозидами.

Сообщалось, что одновременный прием эстрамустина вместе с клодроновой кислотой приводит к увеличению концентрации эстрамустина в сыворотке крови до 80%.

Симптомы: гиперкреатининемия, нарушение функции почек.

Лечение: симптоматическое. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.

Во время проведения терапии Клобиром необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости. Это особенно важно при назначении Клобира в виде в/в инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.

В/в введение Клобира в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может вызвать тяжелые повреждения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.

Применение препарата Клобир может влиять на результаты сцинтиграфии костей.

Совместимость концентрата для инфузионного раствора с другими препаратами или растворами для инъекций не исследовалась. Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с указанными рекомендациями.

АО Актавис Групп, Исландия.

Произведено С.К. Синдан-Фарма С. P. Л..

11 Йон Михалаче бульвар, сектор 1, 011171, Бухарест, Румыния.

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО Актавис,

127018, Москва, ул. Сущевский Вал, 18.

Тел.: (495) 644-44-14, факс: (495) 644-44-24.

Отзывы 0