Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее

Поиск везде
Читайте также

РЕПАГЛИНИД

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

На этой странице: описание активного вещества РЕПАГЛИНИД, фармакология, отзывы об этом МНН, рассмотрены побочные эффекты, противопоказания, применение при беременности активного вещества РЕПАГЛИНИД.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования):

Латинское название вещества:

REPAGLINIDE

Фармакология:

Пероральное гипогликемическое средство. Быстро снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих β-клеток поджелудочной железы. Механизм действия связан со способностью блокировать АТФ-зависимые каналы в мембранах β-клеток за счет воздействия на специфические рецепторы, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов. В результате повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина β-клетками.

После приема репаглинида инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных с сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым) при приеме репаглинида в дозах от 500 мкг до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови.


После приема внутрь репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax достигается через 1 ч после приема, затем уровень репаглинида в плазме быстро снижается и через 4 ч становится очень низким. Не было отмечено клинически значимых различий фармакокинетических параметров репаглинида при его приеме непосредственно перед приемом пищи, за 15 и 30 мин до еды или натощак.

Связывание с белками плазмы составляет более 90%.

Vd составляет 30 л (что согласуется с распределением в межклеточной жидкости).

Репаглинид почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью, менее 8% - с мочой (в виде метаболитов), менее 1% - с калом (в неизмененном виде). T1/2 составляет около 1 ч.

Противопоказания:

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз (в т.ч. с коматозным состоянием), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, сопутствующее лечение лекарственными препаратами, ингибирующими или индуцирующими CYP3A4, беременность (в т.ч. планируемая), лактация, повышенная чувствительность к репаглиниду.

Ограничения к применению:

При заболеваниях печени или почек, обширных оперативных вмешательствах, недавно перенесенного заболевания или инфекции возможно уменьшение эффективности репаглинида.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек.

У ослабленных больных или у пациентов пониженного питания репаглинид следует принимать в минимальных начальной и поддерживающей дозах. Для предупреждения гипогликемических реакций у этой категории пациентов дозу следует подбирать с осторожностью.

Возникающие гипогликемические состояния обычно являются реакциями средней степени тяжести и легко купируются приемом углеводов. При тяжелых состояниях может возникнуть необходимость в/в введения глюкозы. Вероятность развития таких реакций зависит от дозы, особенностей питания, интенсивности физических нагрузок, стресса.

Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. этанол может усиливать и продлевать гипогликемический эффект репаглинида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения репаглинида следует оценить целесообразность вождения автомобиля или занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации:

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

В экспериментальных исследованиях установлено, что тератогенное действие отсутствует; однако при применении в высоких дозах у крыс на последней стадии беременности наблюдалась эмбриотоксичность, нарушение развития конечностей у плода. Репаглинид выделяется с грудным молоком.

Побочные действия:

Со стороны обмена веществ: влияние на углеводный обмен - гипогликемические состояния (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, расстройства сна, тремор); колебания уровня глюкозы в крови могут вызывать временные нарушения остроты зрения, особенно в начале лечения (отмечалось у незначительного числа больных и не требовало отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции: зуд, эритема, крапивница.

Взаимодействие:

Усиление гипогликемического эффекта репаглинида возможно при одновременном применении ингибиторов МАО, неселективных бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, салицилатов, НПВС, октреотида, анаболических стероидов, этанола.

Уменьшение гипогликемического эффекта репаглинида возможно при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь, тиазидных диуретиков, ГКС, даназола, тиреоидных гормонов, симпатомиметиков (при назначении или отмене этих препаратов необходимо тщательно контролировать состояние углеводного обмена).

При одновременном применении репаглинида с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать возможность потенциального взаимодействия между ними.

Фармакокинетическое взаимодействие

В связи с имеющимися данными о метаболизме репаглинида изоферментом CYP3A4 следует учитывать возможное взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, интраконазол, эритромицин, флуконазол, мибефрадил), приводящее к повышению уровня репаглинида в плазме. Индукторы CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин), могут снижать концентрацию репаглинида в плазме. Поскольку степень индукции не установлена одновременное применение репаглинида с этими препаратами противопоказано.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливают индивидуально, подбирая дозу с целью оптимизации уровня глюкозы.

Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг. Повышение дозы необходимо проводить не ранее, чем через 1-2 недели постоянного приема в зависимости от лабораторных показателей углеводного обмена.

Максимальные дозы: разовая – 4 мг, суточная - 16 мг.

После применения другого гипогликемического препарата рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг.

Принимают перед каждым основным приемом пищи. Оптимальное время приема препарата – за 15 мин до приема пищи, но можно принимать за 30 мин до еды или непосредственно перед едой.

Источник:

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования):


РЕПАГЛИНИД - отзывы


Ваше сообщение

Разрешены файлы форматов: jpg, gif, png, bmp, zip, doc/docx, pdf.
Подпишитесь и мы сообщим об изменениях вам на почту
Нет опубликованых отзывов и комментариев.

Примечание

На этой странице собрана вся база информации о лекарстве РЕПАГЛИНИД, а также есть инструкция (аннотация) по применению препарата. На нашем интернет-портале Вы можете прочитать, какие лекарства лучше не сочетать друг с другом, а также увидеть отзывы врачей о препарате. Обычно у пациента возникает большое число вопросов перед использованием нового лекарственного препарата. А у нас вы имеете возможность увидеть ответы на эти вопросы, понять, можно ли давать РЕПАГЛИНИД детям (ребенку), и какой должна быть дозировка, а также прояснить иные интересующие Вас вопросы. Кроме того, на данной странице веб-ресурса опубликованы показания к применению лекарства РЕПАГЛИНИД при беременности, благодаря этому каждая женщина, которая скоро станет мамой, имеет возможность оценить целесообразность его использования и составить представление о существующих рисках. Хотите получить полную информацию о действии медикаментозного препарата, о его противопоказаниях и возможных побочных эффектах, а ещё прочитать про аналоги (заменители) лекарства? В таком случае, посетите наш веб-сайт.
Администрация сайта не осуществляет деятельность в сфере медицинских услуг. Консультации и рекомендации носят лишь информационный характер и не являются полноценной медицинской помощью. Любая медицинская помощь осуществляется только в специализированных медицинских учреждениях. При любых недомоганиях обратитесь к врачу.
Последние сообщения:
Показать больше информации