Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее

Поиск везде

РОКУРОНИЯ БРОМИД

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

На этой странице: описание активного вещества РОКУРОНИЯ БРОМИД, фармакология, отзывы об этом МНН, рассмотрены побочные эффекты, противопоказания, применение при беременности активного вещества РОКУРОНИЯ БРОМИД.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования):

Латинское название вещества:

ROCURONIUM BROMIDE

Фармакология:

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.

ED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг массы тела. После в/в введения в дозе 0.6 мг/кг (2 х ED90) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 сек; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, - в течение 2 мин; клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 мин; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) - 14 мин; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) - 50 мин.

Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика: у пациентов 18-64 лет при анестезии на фоне опиоидов/динитроген оксида в дозе 0.45 мг/кг - 3 мин, при дозе 0.6 мг/кг - 1.8 мин, 0.9 мг/кг - 1.4 мин, 1.2 мг/кг - 1 мин; для пациентов старше 65 лет при дозе 0.6 мг/кг - 3.7 мин, 0.9 мг/кг - 2.5 мин, 1.2 мг/кг - 1.3 мин.

У детей в возрасте 3 месяцев на фоне галотановой анестезии при дозе 0.6 мг/кг максимальный эффект развивается через 0.8 мин, при дозе 0.8 мг/кг - через 0.7 мин; у детей 1-12 лет при дозе 0.6 мг/кг - через 1 мин, 0.8 мг/кг - 0.5 мин. Продолжительность действия зависит от дозы и возраста: у пациентов 18-64 лет при дозе 0.45 мг/кг - 22 мин, 0.6 мг/кг - 31 мин, 0.9 мг/кг - 58 мин, 1.2 мг/кг - 67 мин; у пациентов старше 65 лет при дозе 0.6 мг/кг - 46 мин, 0.9 мг/кг - 62 мин, 1.2 мг/кг - 94 мин. У детей 3 мес продолжительность действия при дозе 0.6 мг/кг - 41 мин, 0.8 мг/кг - 40 мин; у детей 1-12 лет при дозе 0.6 мг/кг - 26 мин, 0.8 мг/кг - 30 мин. При дозах, превышающих З х ED90, условия интубации существенно не улучшаются; длительность действия, однако, увеличивается. Дозы, превышающие 4 х ED90, не изучались. Длительность эффекта поддерживающих доз 0.15 мг/кг при использовании энфлурановой и изофлурановой анестезии у больных старческого возраста и у больных с заболеваниями печени и/или почек может быть несколько больше (примерно 20 мин), чем у больных без нарушений функции печени и/или почек (примерно 13 мин).


Связывание с белками плазмы - 30%. Распределение имеет двухфазный характер. Период полураспределения в быстрой фазе - 1-2 мин, в медленной фазе - 14-18 мин. Vd- 0.26 л/кг; при печеночной недостаточности - 0.53 л/кг; у пациентов с трансплантатом почки - 0.34 л/кг; у детей 3-12 мес - 0.3 л/кг, 1-3 лет - 0.26 л/кг, 3-8 лет - 0.21 л/кг. Проникает через плацентарный барьер в незначительных количествах. Метаболизируется в печени с образованием слабоактивного метаболита - 17-дезацетил-рокурония. Выводится печенью и почками. В течение первых 12 ч почками выводится 13-30.8% от суммарной введенной дозы в виде неизмененного препарата. При печеночной недостаточности клиренс увеличивается в 2 раза. При анестезии на фоне опиоидов и динитроген оксида T1/2 - 1.4 ч, на фоне изофлурана при нормальной функции печени - 2.4 ч, при печеночной недостаточности - 4.3 ч, с почечным трансплантатом - 2.4 ч; на фоне галотана T1/2 у детей 3-12 мес - 1.3 ч, 1-3 лет - 1.1 ч, 3-8 лет - 0.8 ч. Кумулятивный эффект при многократном введении поддерживающих доз не наблюдался.

Противопоказания:

Младенческий возраст (до 3 мес), повышенная чувствительность к рокурония хлориду.

Ограничения к применению:

C осторожностью применять при нарушение КЩР и электролитного баланса, ожоги, кахексия, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, нарушения нервно-мышечной передачи (в т.ч. миастения), гипертензия в "малом" круге кровообращения, пороки сердца, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации.

При передозировке наблюдается чрезмерное снижение АД, коллапс, продолжительная релаксация мускулатуры, апноэ, шок. Лечение передозировки: ИВЛ, введение антагонистов миорелаксантов (неостигмина, пиридостигмина), симптоматическая терапия.

Усилению действия способствуют гипокалиемия (например после тяжелой рвоты, диареи, дигитализации, диуретической терапии), гипермагниемия, гипокальциемия (например после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

Перед применением необходимо устранить изменения pH крови, тяжелые электролитные нарушения, дегидратация.

При применении в дозе более 0.9 мг/кг массы тела возможно увеличение ЧСС, что может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции n.vagus.

Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.

Поскольку препарат вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

Применение при беременности и лактации:

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - снижение или повышение АД; редко - аритмия (в т.ч. тахикардия).

Со стороны пищеварительной системы:редко - икота, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.

Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).

Взаимодействие:

Эффект рокурония бромида усиливают общие анестетики (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%), другие недеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полимиксин, тетрациклин, ванкомицин, бацитрацин, колистин, хинидин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли магния, суксаметоний, ГКС, минералокортикоиды.

Рокуроний бромид проявляет свойства антагониста антихолинэстеразных средств (в т.ч. прозерина, неостигмина, пиридостигмина). Аминофиллин, теофиллин, норэпинефрин, азатиоприн, кальция хлорид, призводные аминопиридина, фенитоин, крабамазепин уменьшают эффект.

Атропин, гиосциамин и другие антихолинергические средства повышают риск развития тахикардии.

Фенилэфрин в назальных каплях увеличивает риск возникновения у детей тахикардии, повышения АД и резистентности к миорелаксантам.

Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином, интралипидом.

Способ применения и дозы:

Только в/в. При интубации, а также для поддержания миорелаксации на протяжении 30 мин (анестезия опиоидами и динитроген оксидом) или более продолжительной (на фоне галотана, изофлурана или энфлурана), в начальной дозе - 0.6 мг/кг. Для уменьшения продолжительности миорелаксации (22 мин - на фоне опиоидов/динитроген оксида и 12-15 мин - на фоне галотана, изофлурана или энфлурана) - 0.45 мг/кг.

Для достижения максимального миорелаксирующего эффекта и большей продолжительности действия применяют дозы - 0.9 мг/кг и 1.2 мг/кг на фоне опиоидов/динитроген оксида; продолжительность эффекта при этом составляет 58 и 67 мин соответственно. Поддерживающие дозы (вводят при восстановлении мышечной сократимости до 25% от контрольного уровня) - 0.1, 0.15 и 0.2 мг/кг обеспечивают увеличение продолжительности эффекта на 12, 17 и 24 мин соответственно.

При появлении ранних признаков мышечной активности после начальной дозы возможно применение в виде непрерывной инфузии с начальной скоростью 0.01-0.012 мг/кг/мин; в отдельных случаях для достижения необходимой миорелаксации допускается болюсное введение.

Скорость введения и доза подбираются и рассчитываются индивидуально, чтобы сократительная реакция скелетных мышц находилась на уровне 10% от контроля, доза в среднем - 4-16 мкг/кг/мин. У больных с избыточной массой тела или ожирением рекомендуется вести расчет, исходя из дозы на 1 кг мышечной массы. Если масса тела на 30% и более превышает "идеальную" массу тела, дозу следует уменьшить, пересчитав на "идеальную".

Применение в педиатрической практике: начальная доза 0.6 мг/кг на фоне общей анестезии галотаном обеспечивает достаточную миорелаксацию на протяжении 41 мин у детей от 3 до 12 мес и 27 мин - у детей 1-12 лет. Поддерживающие дозы, обеспечивающие миорелаксацию в течение дополнительных 7-10 мин, - болюсно 0.075-0.125 мг/кг или в виде непрерывной инфузии со скоростью 0.012 мг/кг/мин при восстановлении 10% мышечной активности (скорость ведения корректируют в зависимости от реакции пациаета). У детей до 3 мес дозы не установлены.

У пациентов старше 65 лет для получения релаксации в течение 46, 62 или 94 мин применяют дозы 0.6, 0.9 или 1.2 мг/кг соответственно, на фоне опиоидов/динитроген оксида. Поддерживающие дозы - 0.1-0.15 мг/кг.

В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингер-лактата или стерильную воду для инъекций. Раствор пригоден в течение 24 ч после приготовления; неиспользованный раствор утилизируют.

Источник:

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования):


РОКУРОНИЯ БРОМИД - отзывы


Ваше сообщение

Разрешены файлы форматов: jpg, gif, png, bmp, zip, doc/docx, pdf.
Подпишитесь и мы сообщим об изменениях вам на почту
Нет опубликованых отзывов и комментариев.

Примечание

На странице нашего интернет-сайта выложено всё о лекарстве РОКУРОНИЯ БРОМИД. Если Вам нужна инструкция (аннотация) по применению препарата, отыскать Вы её можете также на данной странице. Здесь вы имеете возможность ознакомиться с противопоказаниями, показаниями, узнать отзывы всех пользователей и даже увидеть отзывы врачей о препарате. Не тайна, что человек, который задумывается об использовании нового лекарства, всегда сталкивается с большим количеством вопросов. На нашем интернет-ресурсе вы можете прочитать ответы на них, понять, можно ли давать РОКУРОНИЯ БРОМИД детям (ребенку), и какой должна быть дозировка, а ещё задать иные интересующие Вас вопросы. Ещё важно знать показания к применению лекарства РОКУРОНИЯ БРОМИД при беременности. Любая женщина в положении обязана ознакомиться с данной информацией! Желаете получить полноценную информацию о действии лекарственного препарата, о его показаниях, противопоказаниях и побочных эффектах, а ещё узнать про аналоги лекарства? В таком случае, заходите на наш интернет-сайт.
Администрация сайта не осуществляет деятельность в сфере медицинских услуг. Консультации и рекомендации носят лишь информационный характер и не являются полноценной медицинской помощью. Любая медицинская помощь осуществляется только в специализированных медицинских учреждениях. При любых недомоганиях обратитесь к врачу.
Последние сообщения:
Показать больше информации