Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Цераксон® инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Цераксон®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Цераксон®, раствор для приема внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав и форма выпуска
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 4 мл |
|---|---|
| активное вещество: | |
| цитиколин натрия | 522,5 мг |
| (эквивалентно 500 мг цитиколина) | |
| цитиколин натрия | 1045 мг |
| (эквивалентно 1000 мг цитиколина) | |
| вспомогательные вещества: 1М хлористоводородная кислота или 1М натрия гидроксид — до рН 6,7–7,1; вода для инъекций — до 4 мл |
в ампулах нейтрального стекла (гидролитический тип I) с защитной пластиковой трубкой и белой полосой для разлома ампул по 4 мл, в контурной ячейковой упаковке из ПВХ 3 ампулы; в картонной пачке 1 упаковка или в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в картонной пачке 1 или 2 упаковки.
| Раствор для приема внутрь 100 мг/мл | 100 мл |
|---|---|
| активное вещество: | |
| цитиколин натрия | 10,45 г |
| (эквивалентно 10 г цитиколина) | |
| вспомогательные вещества: сорбитол; глицерол; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; глицерол формаль; натрия цитрат дигидрат; натрия сахаринат; краситель пунцовый (Понсо 4-R); ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta); калия сорбат; кислота лимонная 50% раствор; вода очищенная — до 100 мл |
во флаконах бесцветного прозрачного стекла по 30 мл, укупоренных завинчивающейся пластиковой крышкой, в комплекте с дозировочным шприцем; в картонной пачке 1 комплект.
Состав
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 4 мл |
|---|---|
| активное вещество: | |
| цитиколин натрия | 522,5 мг |
| (эквивалентно 500 мг цитиколина) | |
| цитиколин натрия | 1045 мг |
| (эквивалентно 1000 мг цитиколина) | |
| вспомогательные вещества: 1М хлористоводородная кислота или 1М натрия гидроксид — до рН 6,7–7,1; вода для инъекций — до 4 мл |
| Раствор для приема внутрь | 1 мл |
|---|---|
| активное вещество: | |
| цитиколин натрия | 104,5 мг |
| (эквивалентно 100 мг цитиколина) | |
| вспомогательные вещества: сорбитол — 200 мг; глицерол — 50 мг; метилпарагидроксибензоат — 1,45 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,25 мг; натрия цитрата дигидрат — 6 мг; натрия сахаринат — 0,2 мг; ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta) — 0,408 мг; калия сорбат — 3 мг; лимонная кислота 50% раствор — до рН 6; вода очищенная — до 1 мл |
| Раствор для приема внутрь | 1 пак. (10 мл) |
|---|---|
| активное вещество: | |
| цитиколин натрия | 1045 мг |
| (эквивалентно 1000 мг цитиколина) | |
| вспомогательные вещества: сорбитол — 2000 мг; глицерол — 500 мг; метилпарагидроксибензоат — 14,5 мг; пропилпарагидроксибензоат — 2,5 мг; натрия цитрата дигидрат — 60 мг; натрия сахаринат — 2 мг; ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta) — 4,08 мг; калия сорбат — 30 мг; лимонная кислота 50% раствор — до рН 6; вода очищенная — до 10 мл |
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг/4 мл и 1000 мг/4 мл: в ампулах из бесцветного нейтрального стекла (гидролитический тип I) с защитными пластиковыми трубками и белыми полосами для разлома ампул, по 4 мл; в контурной ячейковой упаковке из ПВХ 3 или 5 амп.; в пачке картонной 1 упаковка по 3 или 5 амп. или 2 упаковки по 5 амп.
Раствор для приема внутрь, 100 мг/мл: 30 мл препарата во флаконе из бесцветного прозрачного стекла, укупоренного завинчивающейся пластиковой крышкой, обеспечивающей контроль первого вскрытия. Флакон вместе с дозировочным шприцем помещают в картонную пачку, имеющую внутри перегородки.
Раствор для приема внутрь, 100 мг/мл: 10 мл препарата в пакетике из комбинированного материала (полиэтилентерефталат/полистирол /алюминиевая фольга/полимерная пленка Сурлин). 6 или 10 пакетиков помещают в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для приема внутрь: прозрачная бесцветная жидкость с характерным клубничным запахом.
Способ применения и дозы
Раствор для в/в, в/м введения.
В/в, в форме медленной в/в инъекции (в течение 3–5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельного в/в вливания (40–60 капель в минуту).
В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 нед. Через 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата Цераксон®.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500–2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения — в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата Цераксон®.
Пожилые пациенты
При назначении препарата Цераксон® пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
Препарат совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.
Раствор для приема внутрь.
Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.
Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг (10 мл или 1 пак.) каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 нед.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500–2000 мг в день (5–10 мл или 1 пак.(1000 мг) 1–2 раза в день). Дозировка и длительность лечения — в зависимости от тяжести симптомов заболевания.
Пожилые пациенты
При назначении препарата Цераксон® пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Инструкция по использованию дозировочного шприца (рис. 1):
Рисунок 1.
1. Поместить дозировочный шприц во флакон (поршень шприца полностью опущен) (рис. 1 (1).
2. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце (рис. 1 (2).
3. Перед приемом нужное количество раствора можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл) (рис. 1 (3).
После каждого использования, рекомендуется промывать дозировочный шприц водой.
Рекомендации по применению препарата Цераксон® в пакетиках:
1. Отделить один пакетик от другого по отрывному шву. Придерживая пакетик вертикально, осторожно оторвать его край по отметке «Открывать здесь» (рис. 2).
Рисунок 2.
2. Содержимое пакетика можно выпить непосредственно после вскрытия (рис. 3) или перед приемом можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл) (рис. 4).
Рисунок 3.
Рисунок 4.
Фармакокинетика
Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при в/в и в/м введении. Абсорбция после приема внутрь практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после в/в введения.
Метаболизм. При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрации холина в плазме крови существенно повышаются.
Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение. Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3% — почками и около 12% — с выдыхаемым СО2.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Фармакодинамика
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Показания
- острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
- восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
- ЧМТ, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
- когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
- редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы;
- дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
Побочные действия
Частота побочных эффектов
Очень редкие (<1/10000) (включая индивидуальные случаи): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях Цераксон® может стимулировать парасимпатическую систему, а также вызывать кратковременное изменение АД.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует назначать одновременно с ЛС, содержащими меклофеноксат.
Передозировка
С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цераксон® назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При назначении Цераксона® в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Особые указания
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Раствор для приема внутрь (дополнительно). На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Феррер Интернасьональ, С.А., Испания.
Адрес производственной площадки: Хуан Бускалья, 1-9, 08173 Сант Кугат-дел-Вальес, Барселона, Испания.
Владелец регистрационного удостоверения: Феррер Интернасьональ, С.А., Испания.
Юридический адрес: Гран Виа Карлос III, 94, 08028, Барселона, Испания.
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс» 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.
Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.
www.takeda.com.ru; russia@takeda.com
Отзывы 16