Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее

Поиск везде

Инспра

Инструкция к лекарству Инспра, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Лекарственное средство

Найти в аптеке и купить Инспра

Помогаем найти аптеки в шаговой доступности и с лучшими ценами.

Инструкция по применению

МНН
Эплеренон
Международное непатентованное название действующего вещества – это основная информация о лекарственном средстве. Дело в том, что, как правило, лекарства с одним и тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями, то есть по сути это одно и то же лекарство, но произведенное разными производителями. Именно МНН дает возможность специалистам выбрать нужное средство из огромного количества препаратов, имеющихся на фармацевтическом рынке.
Фото
Фармакологическое действие

эплеренон является относительно селективным по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов человека. Предотвращает связывание альдостерона - ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который принимает участие в регуляции АД и развитии сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон приводит к длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови, которое связано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровней циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД. Эплеренон тормозит развитие сердечной недостаточности как ишемической, так и неишемической природы. Независимо от снижения АД эплеренон не влияет на диастолическую и систолическую функцию сердца и уменьшает гипертрофию левого желудочка. Эплеренон не влияет на ЧСС, длину интервалов QRS, P-R или Q-T. Эплеренон хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Равновесные концентрации достигаются на протяжении 2 дней. Абсорбция не зависит от приема пищи. Ингибиторы CYP 3A4 (в частности кетоконазол, саквинавир) повышают уровень эплеренона в крови. Средние значения пиковых концентраций эплеренона в плазме крови достигаются приблизительно через 1,5 ч после перорального приема. Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) и AUC являются зависимыми от дозы в диапазоне от 25 до 100 мг и в меньшей мере - в дозе свыше 100 мг. Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50% преимущественно за счет связывания с кислым ?1-гликопротеином. Кажущийся объем распределения при равновесных концентрациях колеблется от 43 до 90 л. Эплеренон не связывается с эритроцитами. Биотрансформируется преимущественно при участии цитохрома Р450 (CYP 3A4), а его период полувыведения составляет 4-6 ч. Метаболизм эплеренона преимущественно связан с CYP 3A4. Активных метаболитов эплеренона в плазме крови не идентифицировано. Менее 5% дозы эплеренона выделяется в неизмененном виде с мочой и калом. При одноразовом приеме радиоактивно меченной дозы приблизительно 32% дозы выделяется с калом, а приблизительно 67% - с мочой. Период полувыведения эплеренона составляет 4-6 ч. Кажущийся клиренс в плазме крови составляет приблизительно 10 л/ч. Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин принципиально не отличается. При равновесных концентрациях у лиц пожилого возраста (преклонного и старческого) отмечают повышение Сmах и увеличение AUC по сравнению с таковой у лиц более молодого возраста (18-45 лет). При равновесных концентрациях отмечают снижение Сmах и уменьшение AUC у лиц негроидной расы. Отмечают повышение Сmах и увеличение AUC у пациентов с тяжелым нарушением функции почек и снижение у пациентов, которые находятся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона в плазме крови и клиренсом креатинина не выявлено. Эплеренон не удаляется путем гемодиализа. Отмечают повышение концентрации Сmах и увеличение AUC эплеренона у пациентов с умеренным (класс В по классификации Чайлд-Пью) нарушением функции печени. У пациентов с сердечной недостаточностью (классификация NYHA II-IV) отмечают увеличение равновесных AUC и Сmах. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен клиренсу у здоровых лиц пожилого возраста (преклонного и старческого).

Показания к применению Инспра

Информация, от чего помогает Инспра:

как компонент стандартной терапии у больных со стабильным клиническим состоянием и проявлениями левожелудочковой сердечной недостаточности (фракция выброса левого желудочка ? 0%) после перенесенного инфаркта миокарда.

Внимание! Не следует выбирать себе препарат, пользуясь информацией этого раздела. Действие лекарственных средств очень индивидуально , и назначать их должен только врач.

Противопоказания Инспра

повышенная чувствительность к эплеренону или любому компоненту препарата, гиперкалиемия, период беременности и кормления грудью, детский возраст. Не следует применять вместе с калийсберегающими диуретиками или мощными ингибиторами CYP 3А4, в частности с кетоконазолом и итраконазолом.

Способ применения и дозировка Инспра

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендованная доза - 50 мг 1 раз в сутки. Лечение нужно начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем доза подлежит титрованию до достижения необходимой - 50 мг 1 раз в сутки на протяжении 4 нед. Лечение больных пожилого возраста. Коррекция начальной дозы не требуется. Лечение больных с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Коррекция начальной дозы не нужна. Лечение больных с нарушением функции почек или больных сахарным диабетом II типа и c микроальбуминурией. Если эти заболевания сопровождаются АГ, то не следует назначать препарат в дозе выше 100 мг 1 раз в сутки. Совместное применение со слабыми ингибиторами CYP 3A4. Для лечения больных, которые получают слабые ингибиторы CYP 3A4 (такие как эритромицин, саквинавир, верапамил и флуконазол), применение Инспры нужно начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки. Инспра может применяться независимо от приема пищи. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Побочное действие Инспра

Со стороны центральной и периферической нервной системы: утомляемость, головокружение. Со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея. Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) и АлАТ. Со стороны системы метаболизма: гиперхолистеринемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина. Со стороны дыхательной системы: кашель. Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия. Другие: гриппоподобный синдром.

Практически все лекарственные препараты оказывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме лекарств в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к доктору.
Передозировка

случаев не описано. Наиболее вероятные признаки передозировки: артериальная гипотензия или гиперкалиемия. Эплеренон не может быть выведен путем диализа. Эплеренон в значительной мере связывается с углем медицинским активированным. Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Инспру не следует применять одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами, которые содержат калий, ввиду риска развития гиперкалиемии. НПВП. Применение других калийсберегающих препаратов вместе с НПВП приводило к развитию гиперкалиемии у пациентов с нарушениями функции почек. Литий. Существуют сообщения о проявлениях токсичности лития при одновременном применении с диуретиками и ингибиторами АПФ. При сочетанном применении Инспры и лития необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови. При одновременном применении Инспры с препаратами, которые угнетают фермент CYP 3A4, может возникать значительное фармакокинетическое взаимодействие. Такое взаимодействие могут отмечать при сочетанном применении с кетоконазолом, эритромицином, саквинавиром, верапамилом и флуконазолом, что приводит к повышению уровня эплеренона в крови. Какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с дигоксином или варфарином не выявлено.

Очень значимая информация, на которую не всегда обращают должное внимание при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от препарата ожидаемого эффекта, а во втором – рискуете получить передозировку или даже отравиться.
Особые указания

Гиперкалиемия. Вследствие механизма действия эплеренона при его применении могут отмечать гиперкалиемию. Всем пациентам в начале лечения и при изменении дозы необходимо обеспечить контроль уровня калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль рекомендован для пациентов с риском развития гиперкалиемии. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению уровня калия в сыворотке крови. В одном из исследований добавление к терапии эплеренона гидрохлоротиазида привело к прекращению повышения уровня калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек, включая диабетическую микроальбуминурию, необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови. У пациентов с уровнем креатинина в сыворотке крови свыше 2,5 мг/дл или клиренсом креатинина ниже 50 мл/мин лечение нужно проводить с осторожностью. У больных сахарным диабетом II типа и c микроальбуминурией могут отмечать повышение частоты случаев гиперкалиемии. Поэтому лечение таких пациентов нужно проводить с осторожностью. Нарушение функций печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени не отмечали случаев повышения уровня калия в сыворотке крови свыше 5,5 ммоль/л. Для лечения таких пациентов необходим контроль уровня электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не исследовалось. Беременность и кормление грудью. Данные относительно применения эплеренона для лечения в период беременности отсутствуют, поэтому его можно применять только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком после перорального приема. Решение об отмене кормления грудью или об отмене препарата принимается исходя из необходимости его применения для матери. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования не проводились. Эплеренон не приводит к сонливости или нарушению когнитивных функций, но в этих случаях необходимо принимать во внимание возможность возникновения головокружения при лечении.

В этом разделе вы найдете информацию об особенностях данного лекарственного средства, таких как, например, его способности влиять на концентрацию внимания и быстроту реакции, специфике его введения в организм, необходимости соблюдать определенную диету, возможности или невозможности длительного применения. Здесь также описано, на что следует обратить внимание при использовании препарата.
Условия хранения

в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Никогда не применяйте лекарства с истекшим сроком годности. В лучшем случае они не подействуют, а в худшем – нанесут вред.
Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Категории

Вы можете рассмотреть аналоги препарата Инспра в соответствующих категориях, как более дешевых, так и более дорогих:

Аналоги Инспра

Это лекарство относится к группе "Хроническая сердечная недостаточность". Также в эту группу входят: Капотена таблетки, Квадроприл, Изосорбида мононитрат


Инспра - отзывы


Ваше сообщение
Разрешены файлы форматов: jpg, gif, png, bmp, zip, doc/docx, pdf.
Подпишитесь и мы сообщим об изменениях вам на почту
23 ноя 2015 | #1 Владимир
Гость
что делать если пенсия 9.450 руб??? Каким лекарством заменить?

Примечание

На странице нашего интернет-ресурса есть всё о лекарстве Инспра. Если Вам нужна инструкция (аннотация) по применению препарата, отыскать Вы её можете также на этой странице. На нашем веб-сайте Вы имеете возможность узнать, какие медикаменты нельзя сочетать вместе, а ещё оценить отзывы врачей о препарате. Обычно у человека возникает огромное количество вопросов перед использованием нового препарата. На нашем интернет-портале вы можете узнать нормы прёма, возможные побочные эффекты, опасно ли давать Инспра детям (ребенку). Кроме того, на странице интернет-сайта есть показания к применению лекарства Инспра при беременности, благодаря этому каждая беременная женщина имеет возможность оценить целесообразность его применения и оценить существующие риски. Хотите получить полноценную информацию о действии лекарства, о его показаниях, противопоказаниях и возможных побочных эффектах, а ещё узнать про заменители лекарства? Такая возможность у вас имеется на этой странице.
Администрация сайта не осуществляет деятельность в сфере медицинских услуг. Консультации и рекомендации носят лишь информационный характер и не являются полноценной медицинской помощью. Любая медицинская помощь осуществляется только в специализированных медицинских учреждениях. При любых недомоганиях обратитесь к врачу.
Показать больше информации