Стронция ранелат

Внутрь (развести порошок в 1 стакане воды), предпочтительно перед сном, в промежутках между приемами пищи или через 2 ч после приема пищи, молока, молочных продуктов и/или пищевых добавок или препаратов Ca²⁺. Суточная доза — 2 г. Курс лечения длительный. Готовую суспензи

Однократный прием препарата в дозах до 11 г, многократный прием (максимальная продолжительность 147 сут) в дозе 4 г не сопровождались развитием каких-либо специфических симптомов. Лечение: прием молока или антацидных ЛС (с целью снижения абсорбции активного вещества в ЖКТ), индукция рвоты.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена), тяжелая хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин).

2009

Strontium ranelate

Фармакологическое действие - стимулирующее остеогенез. Стимулирует in vitro образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности. В результате баланс между образованием и разрушением костной ткани изменяется в сторону процессов образования кости. В костной ткани человека основное количество стронция ранелата абсорбируется на поверхности кристаллов гидроксиапатита и лишь в незначительной степени замещает Ca²⁺ в этих кристаллах в новообразованной кости. Не изменяет характеристики кристаллизации костной ткани. Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенная, по данным рентгенографии, абсорбция стронция по сравнению с Ca²⁺, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии. Эти факторы обусловливают примерно 50% измеренного увеличения индекса МПКТ через 3 года лечения препаратом в дозе 2 г/сут. Эту особенность следует учитывать при интерпретации изменения индекса МПКТ в ходе лечения. Вторичным эффектом стронция ранелата является небольшое уменьшение сывороточных концентраций Ca²⁺ и паратгормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и активности ЩФ, что, однако, не сопровождается какими-либо клиническими проявлениями. Стронция ранелат содержит 2 атома стабильного стронция и 1 молекулу ранеловой кислоты. Абсорбция, распределение и связывание с белками ранеловой кислоты — низкие (обусловлено высокой полярностью молекулы). Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности, быстро и в неизмененном виде выводится почками. Абсолютная биодоступность стронция после перорального приема 2 г стронция ранелата — 25% (19–27%). T_max — 3–5 ч. Равновесная концентрация достигается через 2 нед. Одновременный прием с препаратами Ca²⁺ и пищей уменьшает биодоступность стронция на 60–70% по сравнению с показателями биодоступности при применении препарата через 3 ч после еды. Объем распределения стронция — 1 л/кг; связывание с белками плазмы — низкое (25%), при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Концентрация стронция при биопсии подвздошной кости у больных, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут на протяжении длительного времени (до 60 мес) достигает плато примерно через 3 года терапии. Стронций не метаболизируется. Стронция ранелат не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450. Элиминация стронция время- и дозозависима. T_1/2 стронция — около 60 ч, выводится почками и через ЖКТ. Клиренс стронция в плазме — 12 мл/мин, в почках — около 7 мл/мин. Пожилой возраст не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. При хронической почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина — 30–70 мл/мин) клиренс стронция снижается на 30%, что приводит к возрастанию его плазменной концентрации. Данные по фармакокинетике препарата у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин), а также с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Хроническая почечная недостаточность, в т.ч. прогрессирующая, высокий риск развития венозной тромбоэмболии (в т.ч. эпизоды венозной тромбоэмболии в анамнезе).

Наиболее частыми побочными явлениями были тошнота и диарея (в основном в начале лечения). Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1%, <10%), иногда (>0,1%, <1%), редко (>0,01%, <0,1%), крайне редко (<0,01%). Со стороны нервной системы: часто —

Пищевые продукты, в т.ч. молочные продукты, а также ЛС, содержащие Ca²⁺, снижают биодоступность стронция ранелата на 60–70% (интервал в приеме — не менее 2 ч). Прием Al³⁺, Mg²⁺-содержащих антацидов за 2 ч до приема стронция ранелата, либо одновременно с ним, снижает абсорбцию стронция ранелата (уменьшение AUC на 20–25%), в то время как при приеме антацидов через 2 ч после приема стронция ранелата степень абсорбции практически не изменяется. Тетрациклины и хинолоны снижают абсорбцию.

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Постменопаузный остеопороз.

Клинические данные по влиянию стронция ранелата в период беременности отсутствуют. В экспериментах на животных показано, что применение стронция ранелата в высоких дозах в период беременности приводит к развитию обратимых костных деформаций у потомства. Если данный препарат был ошибочно назначен при