Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее

Поиск везде
Читайте также

Ивабрадин

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

На этой странице: описание активного вещества Ивабрадин, фармакология, отзывы об этом МНН, рассмотрены побочные эффекты, противопоказания, применение при беременности активного вещества Ивабрадин.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования):

Латинское название вещества:

Ivabradine

Фармакологическая группа вещества:

Другие сердечно-сосудистые средства

Фармакология:

Фармакологическое действие - антиангинальное. Селективно и специфически ингибирует If-каналы синусного узла, контролирующие спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС. Не оказывает влияния на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда, процессы реполяризации желудочков. Дозозависимо снижает ЧСС, что снижает риск развития тяжелой брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин). В рекомендуемых дозах урежение ЧСС составляет около 10 уд./мин в покое и при физической нагрузке, в результате чего снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде. Также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает фотопсию (преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля), например при быстрой смене освещенности. Развитие толерантности и синдрома отмены не отмечено. Антиангинальный и противоишемический эффекты связаны с дозозависимым снижением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС × систолическое АД) как в покое, так и при физической нагрузке. Практически не влияет на АД и ОПСС. Не оказывает влияния на углеводный и липидный обмен. Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 40%, что обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и концентрацию в плазме крови с 20 до 30%. Tmax — 1,5 ч после приема внутрь натощак, Cmax при длительном применении 5 мг 2 раза в сутки — 22 нг/мл. Равновесная концентрация — 10 нг/мл. Связывание с белками — 70%. Объем распределения — 100 л. В значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным активным метаболитом является N-дезметилированное производное (40% дозы исходного соединения). Метаболизм активного метаболита также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к CYP3A4. Общий клиренс — 400 мл/мин, почечный — 70 мл/мин. T1/2 ивабрадина — 2 ч (70–75% AUC) и эффективный T1/2 — 11 ч. Выводится в виде метаболитов и в неизмененном виде (в незначительных количествах) с одинаковой скоростью почками (около 4%) и кишечником. Фармакокинетика ивабрадина линейна в диапазоне доз 0,5–24 мг. Влияние хронической почечной недостаточности (Cl креатинина 15–60 мл/мин) на кинетику ивабрадина минимально. У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5–7 баллов по классификации Чайлд-Пью) AUC ивабрадина и его активного метаболита увеличивается на 20%. Недостаточно данных по применению у пациентов с умеренной (7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью. Клинические данные по применению ивабрадина у больных с тяжелой (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью отсутствуют.

Применение вещества:

Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ЧСС в покое ниже 60 уд./мин (до начала лечения), кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст. и дАД ниже 50 мм рт. ст.), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью), синдром с

Ограничения к применению:

Асимптоматическая дисфункция левого желудочка, хроническая сердечная недостаточность II ст. (по классификации NYHA), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность (Cl к

Применение при беременности и лактации:

Отсутствуют данные по применению ивабрадина при беременности у человека.
В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксические и тератогенные эффекты.
Ивабрадин выделяется с грудным молоком.

Побочные действия:

Очень часто (>1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14,5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением. Проявление фотопсии прекращалось как после завершения терапии, так, в большинстве случаев (77,5%), и в период ее проведения. У 1% пациентов появление фотопсии явилось п

Взаимодействие:

Совместное применение с ЛС, удлиняющими интервал QT (в т.ч. хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон, пимозид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в) может усилить урежение ЧСС, поэтому одновременное применение не рекомендуется (при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный кардиоконтроль). При совместном применении с ЛС, урежающими ЧСС (дилтиазем, верапамил) наблюдалось повышение концентрации ивабрадина в 2–3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло 5 уд./мин. Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Ингибиторы CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина. Противопоказанные комбинации: мощные ингибиторы цитохрома P450, в т.ч. противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеаз (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон. Кетоконазол (200 мг/сут) или джозамицин (1 г 2 раза в сутки) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз. Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. флуконазол) должно начинаться с дозы 2,5 мг 2 раза в день. При ЧСС реже 60 уд./мин необходим тщательный контроль ЧСС. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 раза. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина). Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: ингибиторы протонного насоса (омепразол, лансопразол), ингибиторы ФДЭ5 (силденафила цитрат), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин), БКК — производные дигидропиридина (амлодипин, лацидипин), дигоксин и варфарин. Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, амлодипина, лацидипина, дигоксина, варфарина, ацетилсалициловой кислоты. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, диуретиками, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, фибратами, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами.

Передозировка:

Симптомы: выраженная брадикардия. Лечение: симптоматическое, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (изопреналин), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 2 раза в день (утром и вечером), во время еды. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг/сут (по 5 мг 2 раза в день). В зависимости от терапевтического эффекта через 3–4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 мг (по 7,5 мг 2 раза в сутки). Если на фоне терапии ЧСС сн

Источник:

2009

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования):


Ивабрадин - отзывы


Ваше сообщение

Разрешены файлы форматов: jpg, gif, png, bmp, zip, doc/docx, pdf.
Подпишитесь и мы сообщим об изменениях вам на почту
Нет опубликованых отзывов и комментариев.

Примечание

На данной странице находится вся база информации о лекарстве Ивабрадин, а также загружена инструкция (аннотация) по применению препарата. На нашем интернет-ресурсе Вы имеете возможность узнать, какие лекарства несовместимы вместе, а также прочитать отзывы врачей о препарате. Не секрет, что человек, который задумывается об использовании нового лекарства, всегда сталкивается с множеством вопросов. На нашем веб-сайте вы можете увидеть ответы на эти вопросы, понять, стоит ли давать Ивабрадин детям (ребенку), и какой должна быть дозировка, а ещё прояснить другие интересующие Вас вопросы. Ещё стоит знать показания к применению лекарства Ивабрадин при беременности. Каждая женщина в положении просто обязана ознакомиться с этой информацией! Хотите получить полноценную информацию о действии препарата, о его показаниях, противопоказаниях и побочных эффектах, а ещё прочитать про заменители лекарства? Такая возможность есть у вас на этой странице.
Администрация сайта не осуществляет деятельность в сфере медицинских услуг. Консультации и рекомендации носят лишь информационный характер и не являются полноценной медицинской помощью. Любая медицинская помощь осуществляется только в специализированных медицинских учреждениях. При любых недомоганиях обратитесь к врачу.
Последние сообщения:
Показать больше информации