Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее

Поиск везде

Ралтитрексид

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

На этой странице: описание активного вещества Ралтитрексид, фармакология, отзывы об этом МНН, рассмотрены побочные эффекты, противопоказания, применение при беременности активного вещества Ралтитрексид.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования):

Латинское название вещества:

Raltitrexed

Фармакологическая группа вещества:

Антиметаболиты

Фармакология:

Фармакологическое действие - противоопухолевое. Антиметаболит, оказывает цитостатическое действие. Прямой и специфический ингибитор тимидилатсинтетазы (ТС) — ключевого фермента в синтезе тимидинтрифосфата, необходимого для образования цепи ДНК. Ингибирование ТС приводит к фрагментации молекулы ДНК, что вызывает гибель клетки. Транспортируется в клетку с помощью восстановленного переносчика фолатов, экстенсивно подвергается полиглутатимированию посредством фермента фолилполиглутаматсинтетазы до полиглутамата, который удерживается в клетке и является мощным ингибитором ТС. Полиглутатимирование ралтитрексида усиливает его ингибирующую активность по отношению к ТС и увеличивает продолжительность этого действия, а также способствует усилению токсичности из-за задержки препарата в нормальных тканях. После в/в введения в дозе 3 мг/м2 кривая «концентрация-время» имеет 3 фазы: пик концентрации, определяемый в конце введения, быстрое начальное снижение концентрации, фаза медленной элиминации; Сmax — 656 нг/мл; AUC — 1841 нг ч/мл; плазменный Cl — 53,1 мл/мин, почечный Cl — 25,1 мл/мин; объем распределения в равновесном состоянии — 468 л. Т1/2 для второй фазы — 1,72 ч, Т1/2 для терминальной фазы — 168 ч. Связывание с белками плазмы — 93%. Выводится в основном почками в неизмененном виде, значительная часть введенной дозы задерживается в тканях в виде полиглутамата. При использовании в терапевтических дозах (каждые 3 нед) кумуляции не зафиксировано. Нарушение функции почек (Cl креатинина — 25–65 мл/мин) приводит к увеличению Т1/2 примерно на 50%.

Применение вещества:

Распространенный рак толстой кишки (1-я линия химиотерапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность (клиническая желтуха, цирроз печени), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и лактации:

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение вкусовых ощущений, астения, конъюнктивит, гипертонус мышц, судороги мышц. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов ЖКТ:

Взаимодействие:

Кальция фолинат, фолиевая кислота и витаминные препараты, ее содержащие, снижают эффект.

Передозировка:

Симптомы: развитие токсичности IV степени (шкала ВОЗ) со стороны ЖКТ (диарея или воспаление слизистой) или сочетание токсичности III степени (шкала ВОЗ) со стороны ЖКТ с гематологической токсичностью IV степени требуют прекращения лечения. Лечение: в случае развития токсичности необход

Способ применения и дозы:

В/в капельно (в течение не менее 15 мин), обычно применяют в дозе 3 мг/м2 (во флакон, содержащий 2 мг вещества, добавляют 4 мл воды для инъекций, рассчитывают необходимую дозу, дополнительно разбавляют 50–250 мл физиологического раствора или 5% раствора гл

Источник:

2009

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования):


Ралтитрексид - отзывы


Ваше сообщение

Разрешены файлы форматов: jpg, gif, png, bmp, zip, doc/docx, pdf.
Подпишитесь и мы сообщим об изменениях вам на почту
Нет опубликованых отзывов и комментариев.

Примечание

На странице нашего интернет-ресурса есть всё о лекарстве Ралтитрексид. Если Вам необходима инструкция (аннотация) по применению препарата, найти Вы её имеете возможность также на странице нашего веб-сайта. На нашем интернет-сайте Вы имеете возможность узнать, какие лекарства несовместимы друг с другом, а также увидеть отзывы врачей о препарате. Все знают, что человек, который задумывается об использовании нового препарата, всегда сталкивается с большим числом вопросов. На нашем интернет-ресурсе вы можете узнать дозировку, возможные побочные действия, не опасно ли давать Ралтитрексид детям (ребенку). Кроме того, на данной странице веб-ресурса опубликованы показания к применению лекарства Ралтитрексид при беременности, благодаря этому любая беременная женщина имеет возможность осмыслить целесообразность его применения и составить представление о возможных рисках. Хотите получить всю информацию о действии препарата, о его противопоказаниях и возможных побочных эффектах, а ещё прочитать про аналоги (заменители) препарата? Такая возможность есть у вас на данной странице.
Администрация сайта не осуществляет деятельность в сфере медицинских услуг. Консультации и рекомендации носят лишь информационный характер и не являются полноценной медицинской помощью. Любая медицинская помощь осуществляется только в специализированных медицинских учреждениях. При любых недомоганиях обратитесь к врачу.
Последние сообщения:
Показать больше информации