Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее

Поиск везде
Читайте также

Солифенацин

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

На этой странице: описание активного вещества Солифенацин, фармакология, отзывы об этом МНН, рассмотрены побочные эффекты, противопоказания, применение при беременности активного вещества Солифенацин.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования):

Латинское название вещества:

Solifenacin

Фармакологическая группа вещества:

м-Холинолитики

Фармакология:

Фармакологическое действие - холинолитическое, спазмолитическое. Снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Фармакологические исследования in vitro и in vivo показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно м3-подтипа. Имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами. Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, проявлялась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед терапии. Максимальный эффект развивается через 4 нед лечения. Эффективность сохраняется при длительном применении (не менее 12 мес). Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Не обнаружено повышения риска возникновения опухолей при введении солифенацина в течение 104 нед самцам и самкам мышей в дозах до 200 мг/кг/сут (в 5 и 9 раз превышает экспозицию при приеме МРДЧ), а также самцам и самкам крыс в дозах до 20 и 15 мг/кг/сут (<1 экспозиции при приеме МРДЧ). Не выявлено мутагенных эффектов солифенацина в ряде тестов  in vitro, включая тест Эймса (с использованием штаммов Salmonella typhimurium или Escherichia coli), тест на хромосомные аберрации с использованием лимфоцитов человека с/без метаболической активации, а также in vivo в микроядерном тесте у крыс. Не оказывал влияния на репродуктивную функцию, фертильность и раннее эмбриональное развитие плодов при введении самцам и самкам мышей в дозах 250 мг/кг/сут (экспозиция в 13 раз выше, чем у человека при приеме МРДЧ), самцам крыс — 50 мг/кг/сут (<1 экспозиции при МРДЧ) и самкам крыс — 100 мг/кг/сут (экспозиция в 1,7 раз выше, чем у человека при приеме МРДЧ). Фармакокинетика После приема внутрь Tmах в плазме крови достигается в течение 3–8 ч и не зависит от дозы. Абсолютная биодоступность — примерно 90%. Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз. Прием пищи не влияет существенным образом на фармакокинетику солифенацина. После в/в введения объем распределения солифенацина составляет около 600 л. Связывание с белками плазмы, преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином — около 98%. Экстенсивно метаболизируется в печени, главным образом при участии изофермента CYP3A4, однако существуют альтернативные пути метаболизма. После приема внутрь в плазме, помимо солифенацина, были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный — 4R-гидрокси-солифенацин и три неактивных — N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, конечный T1/2 при многократном приеме — 45–68 ч. После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина 69,2% радиоактивности было обнаружено в моче и 22,5% в фекалиях (в течение 26 сут). Менее 15% радиоактивности обнаружено в моче в виде неизмененного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика в особых клинических случаях Возраст. Исследования показали, что значения Cmax, AUC и  T1/2 у людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) были на 20–25% выше, чем у более молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти различия не являются клинически значимыми, нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Педиатрия. Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена. Пол, раса. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности. Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — более 100% и T1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась. Нарушение функции печени. У пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (Child-Pugh, класс B) AUC увеличивается на 35%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh, класс С) не изучена.

Применение вещества:

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острая и хроническая задержка мочи, тяжелые заболевания ЖКТ (включая токсический мегаколон), myasthenia gravis, закрытоугольная глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность тяжелой степени или умеренная печеночная недостаточность при одновремен

Ограничения к применению:

Клинически значимая инфравезикальная обструкция, ведущая к риску развития острой задержки мочи; обструктивные заболевания ЖКТ, риск снижения моторики ЖКТ, почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) и умеренная печеночная недостаточность (дозы препарата для этих пацие

Применение при беременности и лактации:

Экспериментальные исследования, проведенные на животных (мыши, крысы, кролики), показали, что солифенацин проходит через плацентарный барьер у мышей. При введении мышам солифенацина в дозах 30 мг/кг/сут (1,2 экспозиции при МРДЧ) не отмечалось эмбриотоксичности и тератогенных эффектов. Введение берем

Побочные действия:

Наиболее вероятны побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина — сухость во рту, запор, нечеткость зрения (нарушение аккомодации), задержка мочи, сухость глаз. Нежелательные эффекты чаще слабой или умеренной выраженности, частота их зависит от дозы. В четырех 1

Взаимодействие:

При сопутствующем лечении ЛС с антихолинергическими свойствами возможно усиление терапевтического действия и побочных эффектов (после прекращения приема солифенацина следует сделать перерыв 1 нед до начала лечения другим антихолинергическим препаратом). Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снижать эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например метоклопрамида и цизаприда. Исследования in vitro показали, что солифенацин в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты печени человека CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP3А4. При одновременном применении с кетоконазолом в дозе 200 мг/сут (ингибитор CYP3A4) отмечено увеличение AUC солифенацина  в 2 раза, в дозе 400 мг/cут — в 3 раза; максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин). Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ. Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Передозировка:

Симптомы (при приеме солифенацина добровольцами в дозе 100 мг однократно): головная боль, сухость во рту, головокружение, сонливость, нечеткость зрения. О случаях острой передозировки не сообщалось. Лечение: следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не сле

Способ применения и дозы:

Внутрь (запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи) по 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Источник:

2007

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования):


Солифенацин - отзывы


Ваше сообщение

Разрешены файлы форматов: jpg, gif, png, bmp, zip, doc/docx, pdf.
Подпишитесь и мы сообщим об изменениях вам на почту
Нет опубликованых отзывов и комментариев.

Примечание

На странице нашего веб-портала опубликовано всё о лекарстве Солифенацин. Если Вам нужна инструкция (аннотация) по применению препарата, отыскать Вы её сможете также на странице нашего интернет-сайта. На нашем веб-ресурсе Вы можете прочитать, какие препараты несовместимы друг с другом, а ещё прочитать отзывы врачей о препарате. Не тайна, что человек, который думает об использовании нового лекарства, всегда сталкивается с множеством вопросов. На нашем веб-ресурсе вы можете прочитать ответы на них, узнать, можно ли давать Солифенацин детям (ребенку), и какой должна быть дозировка, а ещё задать другие интересующие Вас вопросы. Ещё нужно знать показания к применению лекарства Солифенацин при беременности. Любая женщина в положении обязана ознакомиться с этой информацией! Хотите получить полную информацию о действии медикаментозного препарата, о его показаниях, противопоказаниях и побочных эффектах, а также узнать про аналоги (заменители) лекарства? В таком случае, заходите на наш веб-ресурс.
Администрация сайта не осуществляет деятельность в сфере медицинских услуг. Консультации и рекомендации носят лишь информационный характер и не являются полноценной медицинской помощью. Любая медицинская помощь осуществляется только в специализированных медицинских учреждениях. При любых недомоганиях обратитесь к врачу.
Показать больше информации