Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее

Поиск везде

Действующее вещество (МНН) Эксенатид

Описание действующего вещества (МНН) Эксенатид, фармакология, отзывы об этом МНН, возможность обсудить его действие на форуме. Рассмотрены побочные эффекты, противопоказания и применение активного вещества {название лекарства}.
Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)
Латинское название вещества

Exenatide

Фармакологическая группа вещества

Гипогликемические синтетические и другие средства

Фармакология
Фармакологическое действие - гипогликемическое, инкретиномиметическое. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), улучшают функцию бета-клеток, усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Аминокислотная последовательность эксенатида частично совпадает с последовательностью человеческого ГПП-1. Показано, что эксенатид связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека in vitro, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза инсулина, а in vivo — и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет нескольких механизмов. При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии. Секреция инсулина в течение первых 10 минут, известная как «первая фаза инсулинового ответа», отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Кроме того, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию. Было показано, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи (и у животных, и у человека). У больных сахарным диабетом типа 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя гликозилированного гемоглобина (HbA1c), улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность В исследовании канцерогенности эксенатида, проведенном на мышах и крысах, при п/к введении доз 18, 70 и 250 мкг/кг/сут, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без признаков малигнизации у самок крыс при всех исследованных дозах (в 5, 22 и 130 раз превышающих МРДЧ у человека). У мышей при введении тех же доз канцерогенного действия не выявлено. Мутагенного и кластогенного действия эксенатида при проведении ряда тестов не обнаружено. В исследованиях фертильности у мышей, у самок, получавших п/к дозы 6, 68 или 760 мкг/кг/сут, начиная с периода за 2 нед до спаривания и в течение 7 дней беременности, не было зафиксировано неблагоприятного действия на плод в дозах до 760 мкг/кг/сут (системное воздействие до 390 раз превышает МРДЧ — 20 мкг/сут, при расчете по AUC). Фармакокинетика Всасывание. После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом типа 2 эксенатид быстро всасывается, Сmax (211 пг/мл) достигается через 2,1 ч. AUCo-inf составляет 1036 пг·ч/мл. Экспозиция (AUC) эксенатида возрастает пропорционально дозе в диапазоне доз от 5 до 10 мкг, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание Сmах. Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья. Распределение. Vd эксенатида после однократного п/к введения составляет 28,3 л. Метаболизм и выведение. Выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации с последующей протеолитической деградацией. Клиренс эксенатида равен 9,1 л/ч. Конечный Т1/2 составляет 2,4 ч. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 ч после введения дозы. Фармакокинетика в особых клинических случаях Нарушение функции почек. У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) экспозиция эксенатида значимо не отличалась от таковой у пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, экспозиция была выше в 3,37 раза, чем у здоровых субъектов. Нарушение функции печени. Исследований фармакокинетики у пациентов с острой или хронической печеночной недостаточностью не проведено. Раса. Фармакокинетика эксенатида у представителей разных рас практически не изменяется. Индекс массы тела (ИМТ). Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов с ИМТ ≥30 кг/м2 и <30 кг/м2 показал, что не наблюдается заметной корреляции между ИМТ и фармакокинетикой эксенатида.
Применение вещества

Сахарный диабет типа 2 в качестве дополнения к терапии метформином, производным сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, комбинацией метформина и производного сульфонилмочевины, или комбинацией метформина и тиазолидиндиона в случае неадекватного гликемического контроля.

Противопоказания Эксенатид

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, панкреатит в анамнезе, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин), тяжелые заболевания ЖКТ с сопутствующим гастропарезом, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не

Применение при беременности и лактации

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
У беременных мышей, получавших п/к дозы 6, 68, 460 или 760 мкг/кг/сут в период органогенеза, с 6 по до 15 день беременности, были отмечены расщелина неба и неравномерное окостенение скелета плода (ребра и кости черепа) при дозах 6 м

Побочные действия
Применение с метформином и/или производным сульфонилмочевины В таблице представлены побочные реакции (кроме гипогликемии), встречавшиеся с частотой ≥5%, и превышающей плацебо, отмеченные в трех 30-недельных контролируемых испытаниях эксенатида в дополнение к метформину и/или производному с
Взаимодействие
Эксенатид необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих перорально препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, он может вызывать задержку опорожнения желудка. Пациентам следует рекомендовать принимать пероральные препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (например антибиотики), не менее чем за 1 ч до введения эксенатида. Если такие препараты необходимо принимать с пищей, то следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводится. Дигоксин. При одновременном назначении дигоксина (в дозе 0,25 мг 1 раз/сут) с эксенатидом (10 мкг 2 раза в сутки) снижается Сmах дигоксина на 17%, а Тmах увеличивается на 2,5 ч. Однако общее фармакокинетическое воздействие (AUC) в равновесном состоянии не изменяется. Ловастатин. При однократном приеме ловастатина (40 мг) на фоне приема эксенатида (10 мкг 2 раза в сутки) AUC и Сmах ловастатина уменьшались приблизительно на 40 и 28% соответственно, а Тmах увеличивалось на 4 ч. В 30-недельном контролируемом клиническом исследовании назначение эксенатида пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава крови. Лизиноприл. У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизируемой лизиноприлом (5–20 мг/сут), эксенатид не изменял AUC и Сmах лизиноприла в равновесном состоянии. Тmах лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 ч. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного сАД и дАД. Варфарин. В контролируемых клинических испытаниях у здоровых добровольцев отмечено, что при введении варфарина через 30 мин после эксенатида Тmах варфарина увеличивалось примерно на 2 ч. Клинически значимого изменения Сmах и AUC не наблюдалось. В период постмаркетинговых наблюдений сообщалось о нескольких случаях повышения МНО, иногда сопровождавшихся кровотечениями при одновременном применении эксенатида с варфарином (необходим мониторинг ПВ, особенно в начале лечения и при изменении дозы). Применение препарата эксенатида в сочетании с инсулином, производными D-фенилаланина, меглитинидами или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.
Передозировка
Симптомы: тяжелая тошнота и рвота, а также быстрое развитие гипогликемии (при приеме дозы в 10 раз выше максимальной рекомендованной). Лечение: проводят симптоматическую терапию, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.

Способ применения и дозировка Эксенатид

П/к, в область бедра, живота или предплечья. Начальная доза составляет 5 мкг, которую вводят 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжаетс
Источник

2011

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

Эксенатид - отзывы


Ваше сообщение
Разрешены файлы форматов: jpg, gif, png, bmp, zip, doc/docx, pdf.
Подпишитесь и мы сообщим об изменениях вам на почту
Нет опубликованых отзывов и комментариев.

Примечание

На этой странице есть всё о лекарстве Эксенатид. Если Вам понадобится инструкция (аннотация) по применению препарата, отыскать Вы её имеете возможность также на странице нашего интернет-портала. На нашем веб-портале Вы можете узнать, какие лекарства несовместимы вместе, а ещё увидеть отзывы врачей о препарате. Обычно у человека появляется огромное число вопросов перед использованием нового лекарственного препарата. А у нас вы можете получить ответы на эти вопросы, уточнить, не опасно ли давать Эксенатид детям (ребенку), и какую дозировку использовать, а также задать другие интересующие Вас вопросы. Кроме того, на странице интернет-сайта есть показания к применению лекарства Эксенатид при беременности, так что любая беременная женщина имеет возможность оценить целесообразность его применения и представить существующие риски. Хотите получить полноценную информацию о действии лекарственного препарата, о его показаниях, противопоказаниях и возможных побочных эффектах, а также прочитать про аналоги (заменители) лекарства? Такая возможность у вас имеется на этой странице.
Администрация сайта не осуществляет деятельность в сфере медицинских услуг. Консультации и рекомендации носят лишь информационный характер и не являются полноценной медицинской помощью. Любая медицинская помощь осуществляется только в специализированных медицинских учреждениях. При любых недомоганиях обратитесь к врачу.
Последние сообщения:
Показать больше информации