Арглабин

Характеристика ЛС. Биологически активный сесквитерпеновый лактон, выделенный из полыни гладкой Artemisia glabella Kar.et Kir.

Фармдействие. Противоопухолевое средство растительного происхождения, оказывающее иммуномодулирующее действие. Механизм действия связан с конкурентным ингибированием активности фермента фарнезилпротеинтрансферазы, участвующей в пренилировании Ras-белков. Дефарнезилирование Ras-белков приводит к торможению деления и роста опухолевой клетки вследствие прерывания митотического сигнала. Снижает экспрессию Ras-онкогена и содержание АТФ в опухолевых клетках. Угнетает рост опухолевых клеток, одновременно снижает влияние факторов, неблагоприятно воздействующих на иммунную систему, что приводит к нормализации иммунного статуса организма.

Показания. Рак молочной железы, печени, легких и яичников; предупреждение рецидивов и метастазирования у больных, получивших специальное противоопухолевое лечение.

Противопоказания. Гиперчувствительность, кахексия, беременность.

Режим дозирования. В/в, при монотерапии — 5 мг/кг в течение 21 дня в виде 2% водного раствора. За 30 мин до начала первого введения препарата вводится дексаметазон из расчета 0,1 мг/кг. При комбинированной терапии рака печени, молочной железы, легкого и яичников — 5 мг/кг в течение 21 дня в виде 2% водного раствора. На 7 день включается фторурацил по 500 мг/м² через день в суммарной дозе 3–5 г. К концу лечения в/в капельно вводится Платинол в дозе 100–150 мг. Через 3 нед курс лечения повторяется. При наличии асцита препарат вводится внутрибрюшинно, при наличии плеврита — внутриплеврально в дозе от 230 до 400 мг с доведением суммарной дозы до 4–6 г. Как радиомодификатор препарат можно вводить внутрь опухоли или в/в. При местнораспространенном раке молочной железы, в составе комплексной терапии, на 1 этапе: на фоне предоперационной дистанционной гамма-терапии — вводится внутрь опухоли под контролем УЗ-топометрии по 2 мг препарата на 1 см³ опухоли в виде 2% раствора за 10–15 мин до начала сеанса 2 раза в неделю. Суммарная доза зависит от объема опухоли. Общее количество введений — 10–12 раз. На фоне предоперационной лучевой терапии — в/в по 5 мг/кг в виде 2% раствора ежедневно в течение 15–20 дней. Через 10–14 дней после окончания химиолучевой терапии больные подвергаются хирургическому лечению с последующей адъювантной полихимиотерапией по показаниям. Для профилактики метастазирования и рецидивов опухоли используется в виде 2% водного раствора по 240 мг в/в в течение 10–15 дней после проведенного радикального лечения.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Передозировка. Симптомы: чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд.

Лечение: специального лечения не требуется, после уменьшения доз препарата указанные симптомы самостоятельно купируются.

Взаимодействие. Сочетание с 5-фторурацилом, циклофосфаном и метотрексатом повышает эффект химиотерапии.