Купить Дорзопт Плюс
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области
от 250
Купить В других регионахДорзопт Плюс инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Дорзопт Плюс, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Дорзопт Плюс, капли глазные
Состав и форма выпуска
<
| Капли глазные | 1 мл |
|---|---|
| активные вещества: | |
| дорзоламида гидрохлорид | 22,26 мг |
| (что соответствует содержанию дорзоламида 20 мг) | |
| тимолола малеат | 6,84 мг |
| (что соответствует содержанию тимолола 5 мг) | |
| вспомогательные вещества: гиэтиллоза — 1 мг; лимонной кислоты моногидрат — 4 мг; 1 М раствор натрия гидроксида — 0,066 мл; маннитол — 20 мг; бензалкония хлорид — 0,075 мг; 1 М раствор натрия гидроксида/1 М раствор хлористоводородной кислоты до рН 5,6 ± 0,1; вода очищенная — до 1 мл |
в белых или прозрачных полимерных флаконах-капельницах, закрытых полимерной крышкой с предохранительным кольцом, по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.
Способ применения и дозы
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.
Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических JIC, введение их должно происходить с интервалом в 10 мин.
Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояние пациента.
Фармакокинетика
Дорзоламид
Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция — низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы — 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением дорзоламида из эритроцитов, с T1/2 около 4 мес.
Тимолол
При местном применении тимолол проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0,5% глазных капель 2 раза/сут. Средняя Cmax после утреннего применения составила 0,46 нг/мл, после применения днем — 0,35 нг/мл.
Фармакодинамика
Противоглаукомный препарат, содержит 2 активных компонента: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
Дорзоламид — селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.
Тимолол — неселективный β-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.
Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.
Показания
- повышенное внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме.
Противопоказания
- бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая форма ХОБЛ;
- синусовая брадикардия;
- AV блокада II и III степени;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин);
- дистрофические процессы в роговице;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: печеночная недостаточность; пожилой возраст; сахарный диабет.
Побочные действия
Дорзоламид
Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).
С стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.
Тимолол
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром сухого глаза; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.
С стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.
Со стороны ССС: аритмия, снижение АД, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.
Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.
Прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка.
Взаимодействие
Исследований взаимодействия Дорзопт Плюс с другими ЛС не проводилось.
Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК), симпатолитиков, β-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.
При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады β-адренорецепторов (например снижение ЧСС, депрессия).
Несмотря на то что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими ЛС (например усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах).
Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Данные о применении подобной комбинации отсутствуют, поэтому совместное применение Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки β-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезии.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Дорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Меры предосторожности
Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния ССС. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.
Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания.
С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку β-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить препарат за 48 ч до общей анестезии, т. к. β-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов и средств для общей анестезии.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
К.О. Ромфарм Компани C.P.JI.
Ул. Ероилор 1 А, Отопень, Румыния.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представитель производителя в РФ
ООО Ромфарма
117639, Москва, Варшавское ш., 95, корп.1, офис 446.
Тел./факс: (495) 787-78-44.