Самарий 153 Sm оксабифор

Характеристика ЛС. Радиохимическая чистота — 90%, pH — 5–7. Изотоп самария-153 испускает гамма-кванты с энергиями 69,7 и 106 КэВ и выходами 5,4% и 28% соответственно и бета-излучение 203, 229 и 268 КэВ с выходами 20, 40 и 40%, соответственно. Период полураспада самария-153 — 46,2 ч (1,96 дня).

Фармдействие. Избирательно накапливается в метастатических и воспалительно-деструктивных очагах в костной ткани. Благодаря наличию изотопа самарий-153, испускающему бета-частицы, препарат воздействует на клетки метастатического или воспалительного очага и окружающие его нервные окончания, вызывая одновременно обезболивающий и антипролиферативный эффект. Наличие гамма-излучения позволяет регистрировать распределение и накопление препарата в организме при помощи гамма-камеры. По данным последующей остеосцинтиграфии с самарием-153 в очагах поражения регистрируется накопление препарата в 2–3 и более раза выше, чем в симметричных участках здоровой ткани. Эти данные обычно соответствуют результатам диагностики с остеотропными соединениями технеция-99m, в связи с чем она может использоваться в качестве критерия отбора для радионуклидной терапии самарием-153 оксабифором. Клинический эффект проявляется через 2 нед после введения и носит стойкий характер — свыше 3–6 мес.

Фармакокинетика. После в/в введения в течение 2 ч накапливается в почках, мочевом пузыре, незначительное количество — в печени, проекции носовых пазух. Через 2 ч и на протяжении первых суток активно фиксируется в костях, преимущественно пораженных участках (метастатические очаги, зоны воспаления, места бывших переломов). Убывание активности происходит, в основном, за счет физического распада; в отдельных очагах в течение первых 3 сут может наблюдаться усиление накопления препарата за счет перераспределения. Выводится с мочой в течение первых 2 сут 28–42%, максимальное количество — в первые 8–12 ч (уровень экскреции зависит от функции почек, объема поражения костей и активности фиксации препарата в очагах).

Показания. Болевой синдром вследствие метастатического поражения костей, для торможения роста метастазов в костях.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, тромбоцитопения (ниже 100 тыс./мкл), лейкопения (ниже 2 тыс./мкл), угнетение костномозгового кроветворения, предварительная массивная миелосупрессивная терапия, угроза компрессионного перелома позвоночника.

Режим дозирования. В/в. Для уменьшения лучевой нагрузки на персонал и безопасности при выполнении процедуры целесообразно использовать методику предварительного разведения в 50–100 мл 0,9% раствора NaCl. Для этого следует установить систему для в/в вливаний и начать капельное введение 0,9% раствора NaCl. Затем временно перекрыть зажимом трубку системы, ввести во флакон с 0,9% раствором NaCl все требуемое количество препарата и продолжить в/в инфузию. Рекомендуемая доза — 1,5 mKu/кг, при необходимости дозу уменьшают до 1 mKu/кг или увеличивают до 2 mKu/кг. При наличии показаний возможно повторное введение через 3 мес.

Побочные эффекты. В течение первых 3 сут — тошнота (проходит самостоятельно или при приеме 1–2 табл. метоклопрамида); в течение первых 2 нед — усиление болей за счет лучевой реакции тканей в очагах поражения (могут быть купированы приемом метамизола натрия или НПВС).

Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с химио- и гормонотерапией, дистанционной лучевой терапией.

Особые указания. Препарат может быть использован только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих дополнительные очистные сооружения или в областных онкодиспансерах при условии сбора мочи в течение первых 2 сут с последующим выдерживанием ее для распада радионуклида. Во время лечения следует осуществлять контроль показателей крови.