ТРАМАЦЕТА

Капсулы, 325 мг + 37,5 мг. В блистере из фольги алюминиевой и пленки ПВХ, 15 шт. 1 или 2 блистера в пачке картонной.

Капсулы: твердые желатиновые №0, корпус и крышечка — гладкие блестящие от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета. Содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью.

Режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома.

Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза — 1–2 капс. с интервалом между приемами препарата не менее 6 ч. Максимальная суточная доза — 8 капс. (300 мг трамадола и 2600 мг парацетамола).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 10–30 мл/мин) интервал между приемом должен составлять не менее 12 ч. Т.к. трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, применение препарата после сеанса диализа для поддержания анальгезирующего действия не требуется.

Нарушение функции печени. При умеренном нарушении функции печени следует увеличить интервал между приемами препарата.

Более чем у 10% пациентов при назначении комбинации трамадола и парацетамола отмечаются тошнота, головокружение и сонливость. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/10, <1/100); нечасто (≥1/100, <1/1000); редко (≥1/1000, <1/10000); очень редко (<1/10000).

Нарушения психики: часто — спутанность сознания, изменение настроения, тревога, нервозность, эйфория, нарушения сна; нечасто — депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, амнезия; редко — лекарственная зависимость; очень редко — злоупотребление.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение; часто — головная боль, тремор; нечасто — непроизвольные сокращения мышц, парестезии; редко — судороги, атаксия.

Со стороны органа зрения: редко — затуманенное зрение.

Со стороны органа слуха: нечасто — звон в ушах.

Со стороны ССС: нечасто — аритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД, приливы жара.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — рвота, запор, сухость во рту, диарея, боль в животе, диспепсия, метеоризм; нечасто — дисфагия, мелена.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость, кожный зуд; нечасто — кожные реакции (например сыпь, крапивница).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — расстройства мочеиспускания (дизурия и задержка мочи), альбуминурия.

Общие расстройства: нечасто — озноб, боль в грудной клетке.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности трансаминаз в плазме крови.

Прочие: потливость, слабость, повышенная утомляемость, нарушение менструального цикла.

Нежелательные эффекты, которые не встречались в клинических исследованиях, однако их связь с применением трамадола или парацетамола, не может быть исключена.

Трамадола гидрохлорид:

- ортостатическая гипотензия, брадикардия, коллапс;

- постмаркетинговое применение трамадола выявило редкие случаи изменения эффективности варфарина, включая повышение ПВ;

- редко — аллергические реакции с симптомами нарушения дыхания (например одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилактический шок;

- редко — изменение аппетита, мышечная слабость, угнетение дыхания.

После приема трамадола могут наблюдаться психические расстройства различной выраженности и характера (в зависимости от типа личности и продолжительности лечения), включая изменения настроения (как правило эйфория, иногда дисфория), изменение активности (обычно повышенная утомляемость, реже повышение физической активности), нарушение когнитивных функций и восприятия (например процесс принятия решений, расстройства восприятия). Отмечались случаи обострения бронхиальной астмы, но причинно-следственная связь с применением препарата не установлена. Признаки синдрома отмены сходны с синдромом отмены опиоидов. Могут проявляться в виде беспокойства, тревоги, нервозности, бессонницы, гиперкинезии, тремора и расстройств со стороны ЖКТ. Другие симптомы, которые наблюдались крайне редко при резком прекращении лечения трамадолом, включают в себя: панические атаки, выраженную тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах. Возможны непредвиденные, ранее не описанные симптомы со стороны ЦНС.

Парацетамол: побочные эффекты возникают редко, возможны реакции гиперчувствительности к препарату, включая кожную сыпь; нарушения кроветворения, включающие тромбоцитопению и агранулоцитоз, однако причинно-следственная связь с применением парацетамола не установлена; имеются данные, что одновременное применение парацетамола с антикоагулянтами непрямого действия (например варфарин) может приводить к гипопротромбинемии; в других наблюдениях ПВ не изменялось.

Противопоказано одновременное применение со следующими веществами:

- ингибиторы МАО (неселективные, А и В-селективные), возможно развитие серотонинового синдрома или симптомов сходных с клинической картиной серотонинового синдрома: диарея, тахикардия, потливость, тремор, спутанность сознания, кома. Трамадол может назначаться не ранее чем через 2 нед после отмены ингибиторов МАО.

Не рекомендовано одновременное применение со следующими веществами:

- алкоголь. Алкоголь потенцирует седативное действие опиоидных анальгетиков, нарушается концентрация внимания, способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь;

- карбамазепин и другие индукторы микросомальных ферментов печени. Возможно снижение эффективности и длительности анальгетического действия вследствие уменьшения концентрации трамадола в плазме крови.

- агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин). Снижают анальгетический эффект, конкурентно блокируя опиоидные рецепторы, при этом существует опасность развития синдрома отмены.

Необходима осторожность при одновременном назначении со следующими веществами:

- СИОЗС и триптаны. В редких случаях возможно развитие серотонинового синдрома у пациентов, которые получали трамадол в комбинации с другими серотонинергическими препаратами. Признаками серотонинового синдрома могут быть спутанность сознания, психомоторное возбуждение, повышение температуры тела, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклония и диарея;

- другие опиоиды (включая противокашлевые средства и средства для лечения синдрома отмены), бензодиазепины барбитураты. Комбинация с этими препаратами увеличивает опасность нарушения дыхания, которая может быть смертельной в случае передозировки;

- другие препараты, угнетающие ЦНС, опиоиды (включая противокашлевые средства и средства для лечения синдрома отмены), барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, снотворные препараты, антидепрессанты с седативным эффектом, блокаторы Н₁-рецепторов с седативным эффектом, нейролептики, гипотензивные препараты с центральным механизмом действия, талидомид и баклофен. Эти препараты могут усиливать угнетение ЦНС;

- непрямые антикоагулянты (например варфарин). При одновременном применении с трамадолом необходим периодический контроль ПВ в соответствии со стандартами медицинской практики, поскольку возможно повышение MHO;

- кетоконазол, эритромицин и другие ингибиторы изофермента CYP3A4, т.к. возможно замедление N-деметилирования трамадола и метаболизма активного О-деметилированного метаболита. Клиническое изучение подобного взаимодействия не изучалось;

- препараты, снижающие порог судорожной готовности, такие как бупропион, антидепрессанты из группы СИОЗС, трициклические антидепрессанты и нейролептики. Совместное применение с трамадолом может увеличить опасность возникновения судорог. Скорость абсорбции парацетамола может быть увеличена при совместном назначении с метоклопрамидом и домперидоном, а при назначении холестирамина абсорбция парацетамола может быть снижена;

- противорвотные средства группы блокаторов серотониновых 5-НТ₃ рецепторов (например ондансетрон). Назначение этих средств в пред- и послеоперационном периоде требует применения более высоких доз трамадола у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

Симптомы передозировки препарата Трамацета могут включать симптомы передозировки как трамадола, так и парацетамола или обоих веществ.

Симптомы передозировки трамадола: возможны миоз, рвота, коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и нарушение дыхания до апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: чаще наблюдается в детском возрасте. В первые 24 ч появляются бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражения печени могут возникнуть спустя 12–48 ч после передозировки парацетамола. Могут отмечаться нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. В случае значительной передозировки, печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, комы и летального исхода. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом может развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Возможны нарушения ритма сердца и панкреатит. У взрослых поражение печени возможно после приема внутрь 7,5–10 г или более парацетамола. Установлено, что избыточное количество токсичного метаболита (который при применении парацетамола в рекомендованных дозах обезвреживается глутатионом), необратимо связывается с тканью печени.

Неотложная медицинская помощь:

- немедленная госпитализация в специализированное отделение;

- поддержание функции дыхания и кровообращения;

- перед началом терапии необходимо провести анализ крови для определения концентрации трамадола и парацетамола в плазме крови и биохимических маркеров поражения печени;

- лабораторное определение биохимических маркеров поражения печени проводят при поступлении пациента с передозировкой и повторяют каждые 24 ч, наблюдается увеличение активности ферментов печени в плазме крови: ACT, АЛТ, которое нормализуется в течение 1 или 2 нед;

- индукция рвоты (если пациент в сознании) или промывание желудка;

- необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и поддержание функции ССС, при нарушении дыхания применяется налоксон, в случае возникновения судорог — диазепам. Диазепам должен применяться с осторожностью, т.к. может повысить риск угнетения дыхания;

- трамадол плохо выводится из сыворотки крови при гемодиализе или гемофильтрации, поэтому проведение гемодиализа или гемофильтрации не является эффективным методом терапии передозировки трамадола.

При появлении симптомов передозировки парацетамола требуется незамедлительное начало терапии. Даже при отсутствии ранних симптомов передозировки следует экстренно госпитализировать пациента для оказания медицинской помощи. Промывание желудка требуется, если в течение предшествующих 4 ч взрослый или подросток принял ≥7,5 г парацетамола или ребенок ≥150 мг/кг парацетамола. Спустя 4 ч после передозировки необходимо определить концентрацию парацетамола в плазме крови, чтобы оценить вероятность развития токсического гепатита (по номограмме парацетамола). Назначение метионина внутрь или ацетилцистеина в/в эффективно в течение первых 48 ч после передозировки. Наиболее эффективно назначение ацетилцистеина в/в в течение первых 8 ч после передозировки. Тем не менее ацетилцистеин следует назначать даже через 8 ч после передозировки, вплоть до окончания терапии. При подозрении на массивную передозировку следует немедленно начать введение ацетилцистеина. Кроме того, требуется проведение общей поддерживающей терапии.

Независимо от дозы парацетамола, антидот парацетамола (ацетилцистеин) нужно начать вводить внутрь или в/в как можно раньше. Если возможно, в течение первых 8 ч после передозировки.

Отсутствуют достоверные результаты клинических исследований во время беременности и в период кормления грудью, в связи с чем применение препарата Трамацета в этот период противопоказано.

Для взрослых и детей старше 14 лет максимальная суточная доза препарата Трамацета составляет 8 капс. Во избежание случайной передозировки, пациенты должны быть информированы о том, что не следует превышать рекомендованную дозу или одновременно принимать другие препараты, содержащие парацетамол (в т.ч. продаваемые без рецепта) или трамадола гидрохлорид без консультации врача.

Tрамацета противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин).

Трамацета противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Риск передозировки парацетамола выше у пациентов с алкогольным жировым гепатозом.

При умеренном нарушении функции печени необходимо увеличить интервал между приемами препарата.

Не рекомендуется назначение препарата Трамацета при тяжелой дыхательной недостаточности.

Трамадол не используется в качестве средства для лечения синдрома отмены у пациентов с зависимостью от опиоидов. Трамадола гидрохлорид является агонистом опиоидных рецепторов, но он не может купировать синдром отмены морфина.

Возможно развитие судорожного синдрома при назначении трамадола гидрохлорида пациентам, склонным к возникновению судорог или принимающим другие лекарственные препараты, понижающие порог судорожной готовности (например СИОЗС, трициклические антидепрессанты, нейролептики, анальгетики с центральным механизмом действия или препараты для местной анестезии). У больных эпилепсией, контролируемой медикаментозно, или пациентов, склонных к судорожному синдрому, Трамацета может применяться только по жизненным показаниям. Возникновение судорожного синдрома возможно у пациентов при приеме трамадола гидрохлорида в рекомендованной терапевтической дозе. Риск значительно возрастает при превышении максимально допустимых доз препарата.

Не рекомендуется совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (налбуфин, бупренорфин, пентазоцин).

Влияние па способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Во время лечения препаратом Трамацета следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. Ул. Ероилор №1а, Отопень, Румыния.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу представителя производителя: ООО «Ромфарма». 121596, Россия, Москва, ул. Горбунова, 2, стр. 204.

Тел./факс: (495) 269-00-39.