Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее
Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Купить Дилтиазем ретард
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области

от 90

Купить В других регионах

Дилтиазем ретард инструкции по формам выпуска

Инструкция к лекарству Дилтиазем ретард, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Дилтиазем ретард, капсулы

Состав

Капсулы пролонгированного действия 1 капс.
активное вещество:  
дилтиазема гидрохлорид (в составе пеллет) 90 м
  180 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная); метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (1:2:0,1); метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (1:2:0,2); парафин; тальк  
состав капсулы: дозировка 90 мг — титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин; дозировка 180 мг — титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель синий патентованный, краситель бриллиантовый черный, желатин  

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия, 90 мг и 180 мг. По 7 капс. (с дозировкой 90 мг) или 10 капс. (с дозировкой 180 мг) в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 3 контурных ячейковых упаковки вместе в пачке картонной.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые № 4 желтого цвета — для дозировки 90 мг. Капсулы твердые желатиновые № 2 розовые с фиолетовым оттенком цвета — для дозировки 180 мг. Содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, целиком, не разжевывая и не размельчая, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата Дилтиазем ретард составляет 1 табл. по 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180–240 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели.

Максимальная доза составляет 360 мг/сут (применяется только в стационаре).

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ (90%). Tmax в плазме крови—6–14 ч. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются. Связь с белками плазмы крови составляет 70–80% (с альбуминами — 35–40%). Vd дилтиазема в организме составляет около 5,3 л/кг.

После всасывания из ЖКТ активное вещество подвергается интенсивному метаболизму, вследствие эффекта первого прохождения преимущественно через печень. В печени метаболизируется путем деацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYPЗА4, CYP3А5 и CYP3А7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5–10 раз меньшей концентрации, чем исходный дилтиазем, и имеет в 2–4 раза меньшую активность.

T1/2 при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний — 20–30 мин, конечный — 3,5 ч (5–8 ч — при высоких и повторный дозах).

Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в т.ч. 2–4% в неизмененном виде).

Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется.

Дилтиазем не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется.

У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется T1/2. В пожилом возрасте также может быть снижен Cl дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание кальция в кардиомицитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает ОПСС, тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает ЧСС.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном AV-узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного АД (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень АД коррелирует с его исходным показателем (у пациентов с нормальным АД отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефректорную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (более 8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь — 2–3 ч. Длительность действия составляет — 12–24 ч.

Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

  • профилактика пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
  • артериальная гипертензия;
  • профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала).
  • повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина;
  • кардиогенный шок;
  • синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
  • хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  • острая сердечная недостаточность;
  • инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
  • синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • выраженная брадикардия;
  • желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
  • порфирия;
  • беременность;
  • непереносимость фруктозы;
  • синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
  • дефицит сахаразы/изомальтазы;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, тяжелым стенозом устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, артериальной гипотензии, AV-блокадой I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.

Побочные действия

Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): периферические отеки (2,4%), головная боль (2,1%), тошнота (1,9%), головокружение (1,5%), кожная сыпь (1,3%), астения (1,2%).

С частотой менее 1%:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50 уд/мин) или тахикардия, AV-блокада, блокада ножек пучка Гиса, развитие или усугубление сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, приливы крови, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, обморок, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, амнезия, депрессия, нарушение походки, галлюцинации, бессонница, нервозность, парестезии, изменения личности, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности ЩФ, ACT, АЛТ, ЛДГ; жажда, рвота, повышение массы тела.

Со стороны кожных покровов: петехии, фотосенсибилизация, кожный зуд, крапивница.

Прочие: амблиопия, повышение активности КФК, одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах.

Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит.

Наблюдались случаи генерализованной сыпи, которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда, который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.

Взаимодействие

При одновременном применение дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном приеме с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном применении с аденозином, повышен риск развития пролонгированной брадикардии.

Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.

Этанол: усиление гипотензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.

Фенитоин снижает эффект дилтиазема.

Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект.

Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм).

Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).Индометацин и другие НПВП, ГКС и эстрогены, а также симтоматические ЛС снижают гипотензивный эффект.

Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к его токсическому действию на ССС.

Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40–70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.

Усиление действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).

При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации, парестезии. Поэтому необходимо контроль плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20–30% может повышать биодоступность пропранолола.

Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.

Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови.

Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).

Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.

Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).

БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).

Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.

Передозировка

Симптомы: выраженное брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия.

Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопреналин, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дилтиазем ретард противопоказан к применению во время беременности и в период кормлению грудью (дилтиазем проникает в грудное молоко).Женщинам в детородном возрасте до назначения Дилтиазема ретард следует исключить беременность.

Особые указания

Дилтиазем ретард снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени и брадикардией.

Осторожность необходима и при применении у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.

Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам уже принимающие другие ЛС, в частности, бета-адреноблокаторы. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением врача-кардиолога.

Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать концентрацию мочевины в моче, креатинина.

У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.

Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально.

Т.к. дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.

В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в многоформную эритему и в эксфолиативный дерматит, прием препарата Дилтиазем ретард следует прекратить.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (пациент принимает Дилтиазем ретард).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 дилтиазема.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами. До настоящего времени не установлено, что прием дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на психомоторную активность больного. У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение АД, головокружение и преходящее снижение способности к вождению транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

По рецепту.

Производитель

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. Ул. Ероилор 1А, Отопень, Румыния.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:

ООО «Ромфарма».

117639, Москва, Варшавское шоссе, 95, корп.1, офис 446.

Тел./факс: (495) 787-78-44.

Отзывы 0