Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее

Поиск везде
Читайте также

Адапален

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

На этой странице: описание активного вещества Адапален, фармакология, отзывы об этом МНН, рассмотрены побочные эффекты, противопоказания, применение при беременности активного вещества Адапален.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования):

Латинское название вещества:

Adapalene

Фармакологическая группа вещества:

Дерматотропные средства

Фармакология:

Фармакологическое действие - комедонолитическое, противовоспалительное. Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris. Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs). Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению. Терапевтический эффект начинает проявляться через 1–2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8–12 нед. Фармакокинетика Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность В исследованиях на животных при местном применении адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4–75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс. Исследования фотоканцерогенности адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце. Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей). Исследования влияния адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ, в мг/м2) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F0 самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F1 поколения. Клинические исследования В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12–30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед. В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС, кроме 0,1% крема адапалена. Показано, что адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи (см. табл. 1).

Таблица 1

Среднее уменьшение числа высыпаний (в процентах) от начала лечения до окончания терапии (12 нед)

Эффективность Исследование N1 Исследование N2
Адапален крем 0,1% (N=119) Контрольный крем  (N=118) Адапален крем 0,1% (N=175) Контрольный крем (N=175)
Невоспалительные высыпания 34 18 35 15
Воспалительные высыпания 32 17 14 6
Все элементы сыпи 34 18 30 15

Применение вещества:

Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению:

Себорейный дерматит, экзема, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены).

Применение при беременности и лактации:

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено). Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах о

Побочные действия:

Крем 0,1% В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед  мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение (см. т

Взаимодействие:

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т.ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т.к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.
Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Передозировка:

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.
Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатыва

Способ применения и дозы:

Наружно: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, не втирая, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч перед сном. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а д

Источник:

2009

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования):


Адапален - отзывы


Ваше сообщение

Разрешены файлы форматов: jpg, gif, png, bmp, zip, doc/docx, pdf.
Подпишитесь и мы сообщим об изменениях вам на почту
Нет опубликованых отзывов и комментариев.

Примечание

На странице нашего веб-портала выложено всё о лекарстве Адапален. Если Вам понадобится инструкция (аннотация) по применению препарата, отыскать Вы её сможете также на странице нашего веб-ресурса. На нашем интернет-сайте Вы можете получить информацию, какие препараты несовместимы вместе, а также увидеть отзывы врачей о препарате. Обычно у человека возникает большое число вопросов перед употреблением нового лекарства. На нашем интернет-ресурсе вы имеете возможность узнать нормы прёма, возможные побочные действия, опасно ли употреблять Адапален детям (ребенку). Ещё нужно знать показания к применению лекарства Адапален при беременности. Каждая женщина в положении просто обязана ознакомиться с этой информацией! Хотите получить полную информацию о действии лекарственного препарата, о его противопоказаниях и возможных побочных действиях, а ещё узнать про аналоги препарата? В таком случае, заходите на наш веб-портал.
Администрация сайта не осуществляет деятельность в сфере медицинских услуг. Консультации и рекомендации носят лишь информационный характер и не являются полноценной медицинской помощью. Любая медицинская помощь осуществляется только в специализированных медицинских учреждениях. При любых недомоганиях обратитесь к врачу.
Показать больше информации