Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее
Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Купить Оргалутран
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области
Купить В других регионах

Оргалутран инструкции по формам выпуска

Инструкция к лекарству Оргалутран, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Оргалутран, раствор для подкожного введения

Состав

Раствор для подкожного введения 0,5 мл
активное вещество:  
ганиреликса ацетат 0,25 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 23,5 мг; уксусная кислота ледяная 99% — 0,1 мг; уксусная кислота ледяная и/или натрия гидроксид — до рН 5; вода для инъекций — q.s. до 0,5 мл  

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения, 0,5 мг/мл. В одноразовых шприцах объемом 1 мл из бесцветного боросиликатного стекла 1-го гидролитического класса по USP или EuPh с фиксированной иглой из нержавеющей стали, защищенной игольным чехлом из натурального каучукового латекса типа W7974/50, покрытым жестким пластиковым защитным чехлом, 0,5 мл. С другой стороны шприц укупорен поршнем из силиконовой резины серого цвета, не содержащей латекс. 1 или 5 шприцев (каждый упакован в блистер из ПВХ) в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Раствор: прозрачный, бесцветный.

Способ применения и дозы

П/к, 1 раз в сутки, начиная с 6-го дня применения препарата ФСГ (в клинических исследованиях Оргалутран® был использован совместно с рекомбинантным ФСГ — препаратом Пурегон®).

Препарат Оргалутран® может назначаться только специалистом-гинекологом. Контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ может быть начата на 2-й или 3-й день менструального цикла. В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию для предупреждения преждевременного повышения уровня ЛГ лечение препаратом Оргалутран® следует начинать с 5-го дня применения препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение препарата Оргалутран® можно отложить (т.е. начинать позднее 6-го дня применения препаратов ФСГ).

Инструкции по введению препарата

Оргалутран® предназначен для п/к введения (предпочтительнее в бедро).

Нельзя использовать раствор, если он непрозрачен или содержит посторонние примеси.

Обработка участка введения. Вымыть руки с мылом. Обработать место инъекции (участок кожи диаметром примерно 5 см вокруг того места, куда должна войти игла) при помощи тампона, пропитанного спиртом, и дать высохнуть по крайней мере 1 мин.

Введение иглы. Удалить колпачок с иглы. Указательным и большим пальцами взять кожу в складку. Ввести иглу в основание складки кожи под углом 45° к ее поверхности. После каждой инъекции менять место введения препарата.

Проверка правильного положения иглы. Мягко потянуть поршень на себя для того, чтобы проверить, правильно ли введена игла. В случае наличия крови в шприце, не вводить препарат, а извлечь шприц, а к месту инъекции приложить тампон, пропитанный спиртом на 1–2 мин. Не использовать этот шприц. Начать введение препарата с новым шприцем.

Введение раствора. Если игла расположена правильно, медленно надавить на поршень так, чтобы раствор был введен п/к.

Извлечение шприца. Извлечь шприц и сразу же приложить тампон, пропитанный спиртом, прижимая его к месту инъекции. Использовать шприц только один раз.

Tmax в плазме крови — 1–2 ч после однократного подкожного введения 0,25 мг препарата Оргалутран® (Cmax — около 15 нг/мл). T1/2 составляет примерно 13 ч и клиренс составляет примерно 2,4 л/ч. Препарат выводится через кишечник (около 75% в виде метаболитов) и почками (около 22%, ганиреликс — основное соединение, обнаруживаемое в моче). Абсолютная биодоступность препарата Оргалутран® после подкожного введения составляет 91%.

Фармакокинетические параметры после многократного подкожного введения препарата Оргалутран® (1 раз в день ежедневно) схожи с аналогичными показателями после однократного введения. После повторных дозировок 0,25 мг/сут стационарные концентрации примерно 0,6 нг/мл достигались в течение 2–3 сут.

Фармакокинетический анализ демонстрирует обратную зависимость между массой тела и концентрациями препарата Оргалутран® в сыворотке.

Метаболический профиль: основным соединением, циркулирующим в плазме, является ганиреликс. Метаболизируется путем ферментативного гидролиза с образованием пептидных фрагментов.

Оргалутран® является конкурентным антагонистом рецепторов ГнРГ, контролирует секрецию гонадотропинов (ЛГ и ФСГ), тормозит секрецию ЛГ и ФСГ гипофизом (эффект зависит от дозы). В условиях отсутствия предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает сразу после введения препарата и поддерживается при продолжении такого лечения. Вследствие введения женщинам — добровольцам многократных доз 0,25 мг препарата Оргалутран® отмечалось наибольшее снижение концентраций ЛГ, ФСГ и эстрадиола в сыворотке крови на 74, 32 и 25% при 4, 8 и 16 ч после введения соответственно. Уровень гормонов в сыворотке крови возвращался к исходным значениям в течение двух дней после последней инъекции.

Средняя продолжительность применения препарата Оргалутран® в дозе 0,25 мг/сут для контролируемой стимуляции овуляции составляет 5 дней. При применении препарата Оргалутран® в дозе 0,25 мг/сут, среднее значение частоты повышения уровня ЛГ (более 10 МЕ/л) с сопутствующим увеличением концентрации прогестерона (более 1 нг/мл) составляет 1,2%, что сопоставимо с аналогичным показателем 0,8% для агонистов ГнРГ. Иногда, еще до начала терапии препаратом Оргалутран®, к 6 дню стимуляции яичников гонадотропными препаратами, у женщин с выраженной реакцией яичников наблюдалось повышение уровня ЛГ, которое в дальнейшем существенно не влияло на клинические результаты. Секреция ЛГ у этих пациенток быстро подавлялась сразу же после первого введения препарата Оргалутран®.

Профилактика преждевременного пикового повышения секреции ЛГ у женщин при индукции овуляции (суперовуляции) в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к ГнРГ или любому другому аналогу ГнРГ;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • беременность;
  • период лактации.

Побочные действия

Местные реакции: Оргалутран® может вызывать местную кожную реакцию в месте введения (преимущественно покраснение, как с припухлостью, так и без нее, зуд). В клинических испытаниях через 1 ч после инъекции частота умеренных или серьезных местных кожных реакций на курс лечения составила 12% у пациентов, получавших лечение препаратом Оргалутран®. Местные реакции обычно исчезают через 4 ч после инъекции.

Системные реакции: ощущение недомогания отмечалось у 0,3% пациентов.

Со стороны иммунной системы: среди пациентов, которые получали лечение препаратом Оргалутран®, были отмечены очень редкие случаи реакций гиперчувствительности (<0,01%) при введении первой дозы препарата, включающие различные симптомы, такие как кожная сыпь, отек лица и диспноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль (0,4%), головокружение.

Со стороны ЖКТ: тошнота (0,5%), боль в животе.

Прочие: слабость.

Другие отмечавшиеся нежелательные реакции связаны с лечением, направленным на достижение контролируемой стимуляции овуляции с использованием вспомогательных репродуктивных мероприятий, особенно — боль в малом тазу, вздутие живота, «синдром гиперстимуляции яичников» (СГЯ) (симптомы: боль внизу живота, рвота, диарея, увеличение яичников, диспноэ, олигурия, увеличение массы тела), эктопическая (внематочная) беременность и самопроизвольный аборт.

Взаимодействие

Сочетанное применение препарата Оргалутран® с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия.

Следовательно, лечащий врач должен быть проинформирован о ЛС, которые пациентка принимала незадолго до начала лечения препаратом Оргалутран® или продолжает принимать параллельно с его назначением.

Передозировка

Передозировка препарата Оргалутран® может привести к увеличению времени его действия. В этом случае введение препарата Оргалутран® должно быть (временно) прекращено и пациентке следует обратиться к врачу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата Оргалутран® во время беременности и в период лактации противопоказано.

Особые указания

Ганиреликс должен назначаться только врачом, имеющим опыт в лечении бесплодия с использованием ВРТ.

Женщинам с признаками или симптомами активных аллергических состояний следует соблюдать особую осторожность. В зарегистрированных случаях реакции гиперчувствительности возникали при введении первой дозы препарата (см. «Побочные действия»). При отсутствии клинической практики лечение препаратом Оргалутран® не показано женщинам с тяжелыми аллергическими состояниями.

Упаковочный материал для препарата в своем составе содержит натуральный каучуковый латекс, который может вызывать аллергические реакции.

Оргалутран® следует вводить п/к.

Место инъекции следует менять.

Пациентка может вводить препарат самостоятельно при условии, что она соответствующим образом проинструктирована и может проконсультироваться со специалистом.

Оргалутран® и ФСГ должны вводиться приблизительно в одно и то же время. Препараты не должны смешиваться в одном шприце, и для их введения следует использовать разные участки тела.

Ежедневное применение препарата Оргалутран® должно продолжаться до момента образования достаточного числа преовуляторных фолликулов. Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения препарата человеческого ХГ. Учитывая T1/2 ганиреликса, интервал между инъекциями препарата Оргалутран® так же, как и время между последней инъекцией препарата Оргалутран® и инъекцией человеческого ХГ, не должен превышать 30 ч, иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ. Следовательно, при введении препарата Оргалутран® по утрам его применение должно быть продолжено, в т.ч. включая и день введения человеческого ХГ. При назначении препарата Оргалутран® по вечерам последняя его инъекция должна быть сделана вечером дня, предшествующего дню введения человеческого ХГ.

Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с методикой, принятой в клинике лечения бесплодия.

Препарат при повторных курсах лечения следует использовать только после тщательной оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.

Во время или после проведения стимуляции овуляции может возникнуть СГЯ. Риск появления этого осложнения всегда следует учитывать при проведении стимуляции гонадотропинами.

При СГЯ средней и тяжелой степени тяжести проводится интенсивная терапия с в/в введением в течение нескольких дней электролитных и коллоидных растворов, гепарина.

Доклинические данные, основанные на изучении общей токсичности и генотоксичности, свидетельствуют о безопасности применения препарата у людей. Тератогенные свойства у препарата не выявлены.

Безопасность и эффективность применения препарата не была установлена в отношении женщин с массой тела менее 50 или более 90 кг.

Частота возникновения врожденных пороков развития после применения ВРТ может быть незначительно выше, чем в популяции. Считается, что это незначительное увеличение связано с особенностями родителей (например возраст матери, характеристики спермы) и с более высокой частотой многоплодной беременности после ВРТ. Нет указаний на то, что повышенный риск врожденных пороков развития связан с применением антагонистов ГнРГ во время ВРТ. Было показано, что частота возникновения врожденных пороков развития у детей (более 1000 новорожденных), родившихся после терапии контролируемой стимуляции овуляции препаратом Оргатутран®, сопоставима с ранее отмеченной частотой после терапии контролируемой стимуляции овуляций с применением агонистов ГнРГ.

Важным является раннее ультразвуковое подтверждение о том, что беременность является внутриматочной. Так как у бесплодных женщин, подвергающихся ВРТ и в особенности экстракорпоральному оплодотворению (ЭКО), часто имеется патология маточных труб, следовательно, частота эктопической беременности может быть увеличенной.

В контролируемых исследованиях препарата Оргалутран® с использованием длинного протокола агонистов ГнРГ (начало протокола с 21–23 дня менструального цикла, предшествующего стимуляции) в качестве сравнения терапия препаратом Оргалутран® приводила к более быстрому росту фолликулов в первые дни стимуляции, но количество растущих фолликулов в конце стимуляции было несколько меньше и в среднем уровень эстрадиола в крови был ниже. Эта особенная картина фолликулярного роста требует, чтобы корректировки дозы ФСГ производились на основании числа и размера растущих фолликулов, а не на основании количества циркулирующего эстрадиола.

Пропуск времени введения препарата: нельзя вводить двойную дозу препарата для того, чтобы восполнить пропущенную инъекцию. Если пациентка вспомнила, что забыла сделать инъекцию препарата, то следует ввести препарат как можно скорее. Если задержка с введением препарата Оргалутран® составляет более 6 ч (т.е. интервал между введениями препарата более 30 ч), пациентке следует немедленно ввести препарат и как можно скорее проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не изучено.

По рецепту.

Производитель

Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ и Ко.КГ. Равенсбург, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения: Н.В. Органон. Осс, Нидерланды.

Выпускающий контроль качества: 1. Органон (Ирландия) Лтд. Свордс, Ирландия.

2. Н.В. Органон, Осс, Нидерланды.

Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «МСД Фармасьютикалс». 115093, Россия, Москва, ул. Павловская, 7, стр. 1.

Тел.: (495) 916-71-00; факс: (495) 916-70-94.

Отзывы 0