Флюанксол

Блокирует дофаминовые рецепторы головного мозга.

Средние дозы (3 мг и более): психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидального бреда, нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, аутизмом.

Малые дозы (до 3 мг): депрессии легкой и средней тяжести, сопровождающиеся тревогой, астенией, отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией, апатией; психосоматические нарушения с астеническими проявлениями; острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения (без необходимости седативного эффекта, при подозрении на злоупотребление транквилизаторами).

Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния, возбуждение, гиперактивность.

1 мл раствора для инъекций депо содержит флупентиксола деканоата (в растительном масле Viscoleo) 20 или 100 мг; в упаковке 10 ампул по 1 мл.

Блокирует дофаминовые рецепторы головного мозга.

В/м, в верхний наружный квадрант ягодичной области. Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально в соответствии с терапевтическим эффектом. Флюанксол депо 20 мг/мл: для поддерживающей терапии — обычно по 20–40 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед; при необходимости — в более высоких дозах или через более короткие интервалы; при объеме раствора (20 мг/мл) более 2–3 мл за 1 инъекцию рекомендуется использовать раствор с большей концентрацией (100 мг/мл). Флюанксол депо 100 мг/мл: по 50–200 мг (0,5–2 мл) каждые 2–4 нед; при обострении, остром рецидиве заболевания — по 400 мг однократно с интервалами в 2 или 1 нед; после купирования острой симптоматики постепенно снижают до поддерживающей дозы — обычно по 20–200 мг каждые 2–4 нед. При переходе от перорального Флюанксола на поддерживающую терапию Флюанксолом депо необходимо пероральную суточную дозу (в мг) умножить на 4. В/м вводят дозу 1 раз в 2 нед; во время первой недели пероральный прием продолжают, но в уменьшенной дозировке.

Психотические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидального бреда, нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, аутизмом.

Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния, возбуждение, гиперактивность, беременность.

Возможны экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, бессонница или сонливость, злокачественный нейролептический синдром, изменения печеночных проб (в высоких дозах).

Усиливает эффект алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС, снижает — леводопы и др. адренергических веществ. Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин. Фармацевтически несовместим с др. жидкостями для инъекций (кроме Клопиксола-Акуфаз, т.н. ко-инъекция).

Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью назначают при судорожном синдроме, хроническом гепатите, сердечно-сосудистых заболеваниях; лицам, управляющим автомобилем или др. механизмами (особенно в начале лечения). При предварительном лечении нейролептиками или транквилизаторами (с седативным действием) их прием следует прекращать постепенно. При длительной терапии, особенно большими дозами, необходим тщательный контроль за состоянием пациентов.

1 капля раствора для приема внутрь содержит флупентиксола гидрохлорида 4 мг; в упаковке флакон-капельница 10 мл.

Блокирует серотониновые (S-HT₂) дофаминовые (Д₁, Д₂) рецепторы.

Внутрь, смешивая с водой, апельсиновым или яблочным соком. Средняя доза — 4–40 мг/сут. Первоначальная суточная доза — 4–16 мг (1–4 капли/сут), может быть разделена на 2–3 приема. При необходимости дозу увеличивают до 40 мг/сут (10 капель/сут). Поддерживающая доза — 4–20 мг/сут (однократная утренняя доза).

Высокие дозы — 40–150 мг/сут. Суточная доза зависит от тяжести заболевания, степени резистентности к терапии, возраста и массы тела больного. Схема назначения: в начале терапии — 4 раза/сут, затем — 1–3 раза/сут.

Всасывается достаточно быстро. Биодоступность около 40%. C_max достигается через 3–6 ч. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. В печени образует неактивные метаболиты. Экскретируется с фекалиями, частично — с мочой. Т_1/2 — 35 ч.

Обладает выраженными антипсихотическими и анксиолитическими свойствами, антиаутистическим и активирующим компонентами.

В средних дозах (4–40 мг/сут): психотические состояния с преобладанием галлюцинаторно-параноидальной симптоматики и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом.

В высоких дозах (40–150 мг/сут): острые и хронические психозы, в т.ч. шизофрения, резистентные к терапии, алкогольный абстинентный синдром.

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии, нарушение функции печени и почек, злокачественный нейролептический синдром, центральная гипертермия и токсический агранулоцитоз в анамнезе, паркинсонизм, острые лихорадочные состояния, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные нарушения (особенно в начале лечения), поздняя дискинезия (редко), транзиторная бессонница, седативный эффект (при больших дозировках).

Прочие: незначительные изменения печеночных проб, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы: лабильность АД, тахикардия, повышенное потоотделение).

Усиливает эффект алкоголя, барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС, ослабляет — леводопы и адреномиметиков. Метоклопрамид и пиперазин увеличивают риск развития экстрапирамидных нарушений. Блокирует гипотензивное действие симпатолитиков (гуанетидина и др.).

Симптомы: сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные нарушения, судороги, шок, кома.

Лечение: промывание желудка (сорбенты), нормализация функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы (не следует использовать адреналин, т.к. он вызывает гипотензию); при судорогах — диазепам, экстрапирамидных расстройствах — антихолинергические препараты центрального действия.

С осторожностью назначают при судорожном синдроме, хроническом гепатите, сердечно-сосудистой патологии. Прекращать прием следует постепенно. Длительное применение (особенно больших доз) требует постоянного наблюдения за больным. При назначении недостаточно высоких доз пациентам с возбуждением или гиперактивностью возможно обострение симптоматики (активирующий компонент).