Фторафур® инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Фторафур®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Фторафур®, капсулы
Состав и форма выпуска
Капсулы | 1 капс. |
---|---|
тегафур | 400 мг |
вспомогательные вещества: стеариновая кислота | |
состав капсулы: желатин; титана диоксид (E171); Quinolin yellow (E104); Ponceau 4R (E124) |
во флаконах ПЭ по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета.
Содержимое капсул — порошок белого цвета без запаха.
Способ применения и дозы
Внутрь. Суточная доза — 800–1000 мг/м2 (20–30 мг/кг) в 2–4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза — 30–40 г. Интервал между курсами — 4 нед. Доза Фторафура® может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания.
Фармакокинетика
При приеме внутрь фторафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения. Cmax препарата в крови достигается в течение 4–6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.
Фармакодинамика
Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.
Показания
- рак толстой и прямой кишки;
- рак желудка;
- рак молочной железы;
- диффузный нейродермит;
- кожные лимфомы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату;
- терминальная стадия болезни;
- острые профузные кровотечения;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- лейкопения (<3000/мкл);
- тромбоцитопения (<100000/мкл);
- анемия (уровень гемоглобина <65 г/л);
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
- нарушения кроветворения;
- нарушения функции печени и почек;
- нарушения метаболизма глюкозы;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- склонность к кровотечениям;
- инфекционные заболевания.
Для детей безопасность применения препарата не выяснена.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко — стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
Со стороны органов зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.
Взаимодействие
При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.
Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.
Передозировка
Симптомы: усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.
Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее 4 нед, при необходимости — симптоматическая терапия. Специфический антидот к тегафуру не известен.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
При назначении Фторафура® следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается. Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента. Для детей безопасность применения препарата не выяснена.
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.
Производитель
ПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия.
Во время курса химиотерапии необходимо употреблять обычный овсяный
кисель. Благодаря его обволакивающим свойствам слизистые оболочки
кишечника и желудка оказываются защищенными от повреждений.