Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Цетрин® инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Цетрин®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Цетрин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза — 106,5 мг; крахмал кукурузный — 65 мг; повидон К30 — 2 мг; магния стеарат — 1,5 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 3,3 мг; макрогол 6000 — 0,661 мг; титана диоксид — 0,706 мг; тальк — 1,183 мг; сорбиновая кислота — 0,05 мг; полисорбат 80 — 0,05 мг; диметикон — 0,05 мг |
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В ПВХ/алюминиевом блистере по 10 шт. 2 или 3 блистера в пачке картонной.
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Сироп: бесцветная или бесцветная со слегка желтоватым оттенком, прозрачная жидкость с приятным фруктовым запахом, свободная от видимых частиц. Допускается незначительная опалесценция.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая 200 мл воды.
Взрослым: по 10 мг (1 табл.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 табл.) 2 раза в день.
Детям старше 6 лет: по 5 мг (1/2 табл.) 2 раза в день или по 10 мг (1 табл.) 1 раз в день.
Пациентам со сниженной функцией почек (Cl креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 табл.), при тяжелой ХПН (Cl креатинина 10–30 мл/мин) — 5 мг/сут (1/2 табл.) через день.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь — около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения — 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами.
Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 10 ч (таблетки) и 7–10 ч (сироп), у детей 6–12 лет — 6 ч, 2–6 лет — 5 ч, 0,5–2 лет — 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).
Проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Показания
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;
- зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
- ангионевротический отек (отек Квинке).
Сироп дополнительно: атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину);
- беременность;
- лактация;
- детский возраст до 6 лет (только для таблеток);
- детский возраст до 2 лет (для сиропа).
С осторожностью:
- хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования);
- пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Побочные действия
Обычно Цетрин® хорошо переносится.
В отдельных случаях — сонливость, сухость во рту; редко — головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Взаимодействие
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Передозировка
Симптомы (возникают при однократном приеме в дозе 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления этанола во время лечения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин® применяется в форме сиропа.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
«Д-р Редди'c Лабораторис Лтд.», Хайдарабад, Андхра Прадеш, Индия.
Адрес места производства: г. Хайдарабад, участки №42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия или г. Бадди, Вилладж Кхоль, Бадди, Солан Дистрикт — 173205, Химачал Прадеш, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства фирмы «Д-р Редди'c Лабораторис Лтд.»: 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.
Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.
Цетрин®, сироп
Состав
| Сироп | 1 мл |
|---|---|
| активное вещество: | |
| цетиризина дигидрохлорид | 1 мг |
| вспомогательные вещества: глицерол — 100 мг; сахароза — 450 мг; бензойная кислота — 1,5 мг; динатрия эдетат — 1 мг; сорбитол — 200 мг; натрия цитрат — 1 мг; ароматизатор фруктовый — 2,07 мг; вода очищенная — до 1 мл |
Форма выпуска
Сироп, 1 мг/мл. Во флаконах темного стекла с винтовой горловиной, укупоренных навинчиваемыми крышками из полипропилена белого цвета с прокладкой, с контролем первого вскрытия и предохранителем от открывания детьми, в комплекте с мерной ложкой, 30 или 60 мл. Каждый флакон в пачке картонной.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.
Взрослые и дети старше 6 лет: 10 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки или 5 мг (5 мл сиропа) 2 раза в сутки.
Дети 2–6 лет: 5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки или 2,5 мг (2,5 мл сиропа) 2 раза в сутки, в зависимости от тяжести состояния и ответной реакции.
Особые группы пациентов
Пациентам со сниженной функцией почек (Cl креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (5 мл сиропа), при тяжелой ХПН (Cl креатинина 10–30 мл/мин) — 5 мг/сут (5 мл сиропа) через день.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
«Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.», Индия. 7-1-27, Амирпет, Хайдарабад — 500016, Андхра Прадеш, Индия.
Адрес места производства: «Д-р Редди'c Лабораторис Лтд.», Индия. Участок №41, вилладж Насигере, Касаба Хобли, КИАДБ, Малур — 563130, Карнатака, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства фирмы «Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.»: 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.
Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.
Отзывы 4
