Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее
Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Купить Аркоксиа®
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области

от 448

Купить В других регионах

Аркоксиа® инструкции по формам выпуска

Инструкция к лекарству Аркоксиа®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Аркоксиа®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
эторикоксиб 60 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 60 мг; МКЦ — 74 мг; кроскармеллоза натрия — 4 мг; магния стеарат — 2 мг  
оболочка пленочная: Opadry II зеленый 39К11520 — 8 мг (лактозы моногидрат — 35%, гипромеллоза — 33%, титана диоксид — 16,6%, триацетин — 8%, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) — 5,4%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 1,9%); воск карнаубский — 0,02 мг  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
эторикоксиб 90 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 90 мг; МКЦ — 111 мг; кроскармеллоза натрия — 6 мг; магния стеарат — 3 мг  
оболочка пленочная: Opadry II белый 39К18305 — 12 мг (лактозы моногидрат — 35%, гипромеллоза — 33%, титана диоксид — 24%, триацетин — 8%); воск карнаубский — 0,03 мг  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
эторикоксиб 120 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 120 мг; МКЦ — 148 мг; кроскармеллоза натрия — 8 мг; магния стеарат — 4 мг  
оболочка пленочная: Opadry II зеленый 39К11529 — 16 мг (лактозы моногидрат — 35%, гипромеллоза — 33%, титана диоксид — 21,6%, триацетин — 8%, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) — 1,6%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,9%); воск карнаубский — 0,04 мг  

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг, 90 мг или 120 мг. По 2, 4, 7 или 14 табл. в блистере из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 бл. в пачке картонной.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: зеленые двояковыпуклые яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 60» на одной стороне и «200» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые двояковыпуклые яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 90» на одной стороне и «202» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-зеленые двояковыпуклые яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 120» на одной стороне и «204» — на другой.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Остеоартроз: рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в день.

Острый подагрический артрит: рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз в день. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.

Абсорбция. Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг Cmax — 3,6 мкг/мл, Tmax — 1 ч после приема. Средняя геометрическая AUC0–24 составила 37,8 мкг·ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенное влияние на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений Cmax на 36% и увеличение Tmax на 2 ч. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Vss составляет около 120 л. Показано, что эторикоксиб проникает через плаценту и ГЭБ.

Метаболизм. Интенсивно метаболизируется в печени с участием CYP450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение. При однократном в/в введении здоровым добровольцам радиоактивно меченого препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Css препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 сут, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

Особые группы пациентов

Заболевания печени. У больных с незначительными нарушениями функции печени (5–6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению с этими показателями у здоровых лиц.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Заболевания почек. Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией ХПН, находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).

Дети. Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в дозе 60 мг/сут в группе пациентов от 12 до 17 лет, массой тела 40–60 кг, в аналогичной возрастной группе и массой более 60 кг — 90 мг/сут, а также у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Эторикоксиб является НПВС, селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование ПГ и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияние на выработку ПГ в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижение уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Симптоматическая терапия следующих состояний и заболеваний:

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • боли и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.
  • повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • выраженная сердечная недостаточность (NYHA, II–IV);
  • выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • заболевания периферических артерий;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;
  • стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; наличие инфекции Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное использование НПВС; частое употребление алкоголя; тяжелые соматические заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; отеки и задержка жидкости; курение; Cl креатинина менее 60 мл/мин; сопутствующая терапия антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

У пациентов с печеночной недостаточностью (5–9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочные действия

Очень часто — ≥10%; часто — 1–10%; нечасто — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — <0,01%, включая отдельные случаи.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакция гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — отеки, задержка жидкости; нечасто — изменения аппетита, повышение массы тела.

Нарушение психики: нечасто — тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания, беспокойство.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; нечасто — нарушение вкуса, сонливость, бессонница, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии.

Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердца: часто — сердцебиение; нечасто — фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, стенокардия; инфаркт миокарда; очень редко — тахикардия, аритмия.

Со стороны сосудов: часто — повышение АД; нечасто — приливы, нарушение мозгового кровообращения; очень редко — гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение печеночных трансаминаз, очень редко — гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — экхимозы; нечасто — отечность лица, кожный зуд, сыпь; редко — эритема; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; частота не установлена — фиксированная лекарственная эритема.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — боли в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко — уменьшение натрия в сыворотке крови.

Взаимодействие

ФДВ

Пероральные антикоагулянты (варфарин): у больных, получающих варфарин, прием препарата Аркоксиа® в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением MHO и ПВ примерно на 13%. У больных, получающих варфарин или аналогичные ЛС, следует контролировать показатели MHO во время начала или изменения лечения препаратом Аркоксиа®, в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы АПФ: имеются сообщения, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих препарат Аркоксиа® одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Ацетилсалициловая кислота: препарат Аркоксиа® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и препарата Аркоксиа® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного препарата Аркоксиа®. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг в день не оказывает влияние на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус: повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.

ФКВ

Литий: имеются данные, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих препарат Аркоксиа® одновременно с литием.

Метотрексат: в двух исследованиях изучались эффекты препарата Аркоксиа® в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение 7 дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Препарат Аркоксиа® в дозе 60 и 90 мг не оказывал влияние на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании препарат Аркоксиа® в дозе 120 мг не оказывал влияние на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании препарат в дозе 120 мг повышал концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижал почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении препарата Аркоксиа® в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием препарата Аркоксиа® в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона, в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч, увеличивает стационарную AUC0-24 для ЭЭ на 50–60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с препаратом Аркоксиа®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты развития тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции ЭЭ.

ГКС: значимое фармакокинетическое взаимодействие не обнаружено.

Дигоксин: эторикоксиб не влияет на равновесную AUC0-24 или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Рифампицин: одновременный прием препарата Аркоксиа® и рифампицина — мощного индуктора печеночного метаболизма — приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении препарата Аркоксиа® с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4): не оказывают клинически значимое действие на фармакокинетику препарата Аркоксиа®.

Передозировка

Симптомы: в клинических испытаниях о передозировке не сообщалось. Прием препарата Аркоксиа® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг в день в течение 21 дня (в рамках клинических испытаний) не вызывал существенные токсические эффекты. Возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, ССС и почек.

Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Особые указания

Прием ЛС Аркоксиа® требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня печеночных трансаминаз ≥3 ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Оболочка препарата Аркоксиа® содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Влияние на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должны воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

По рецепту.

Производитель

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды.

Претензии от потребителей направлять по адресу: ООО «МСД Фармасьютикалс». 115093, Москва, ул. Павловская, 7, стр. 1.

Тел.: (495) 916-71-00; факс: (495) 916-70-94.

Отзывы 4

У МЕНЯ 3 МЕЖПОЗВОНОЧНЫХ ГРЫЖИ L3-L5-L7 СОСТОЯНИЕ МОЁ - ЖЕЛАЕТ БЫТЬ ЛУЧШЕ. ПОСТОЯННО ПИЛА ДИКЛОФИНАК. ВЫЖИВАЮ ПОКА. СЕЙЧАС СТАЛИ БЕСПОКОИТЬ БОЛИ В ТАЗОБЕРЕННЫХ СУСТАВАХ. ДИКЛОФИНАК ЭТУ БОЛЬ НЕ СНИМАЕТ. ЧТО ВЫ ПОСОВЕТУЕТЕ ПРИНИМАТЬ.
Написал(а):
И рна писал(а):
аркоксия совсем не пмргает, бол не снимает. Может быть доза мала . Боюсь пить , так как у меня тромбоцитоз


Мне аркоксия90 помогает сразу после принятия таблетки и эффект длится 2 дня.Я могу ходить без боли и работать рукеми.Но ,если ее принимать более 7 дней действительно сильно заболел желудок.А вообще,до сих пор,ни один препарат меня не обезболивал.
Написал(а):
А от чего эти таблетки???
Написал(а):
аркоксия совсем не пмргает, бол не снимает. Может быть доза мала . Боюсь пить , так как у меня тромбоцитоз
Написал(а):