Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее

Поиск везде

ВАЙДАЗА

Инструкция к лекарству ВАЙДАЗА, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Лекарственное средство

Найти в аптеке и купить ВАЙДАЗА

Помогаем найти аптеки в шаговой доступности и с лучшими ценами.

Инструкция по применению

МНН
Азацитидин
Международное непатентованное название действующего вещества – это основная информация о лекарственном средстве. Дело в том, что, как правило, препараты с одним и тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями, то есть по сути это одно и то же лекарство, но произведенное разными фирмами. Именно МНН дает возможность специалистам выбрать нужное средство из огромного количества препаратов, имеющихся на фармацевтическом рынке.
Название препарата на английском языке

VIDAZA

Состав ВАЙДАЗА

Лиофилизат для приготовления суспензии для п/к введения1 фл.
азацитидин100 мг

Флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Фармакологическое действие

Противоопухолевое действие азацитидина обусловлено разнообразными механизмами, включая цитотоксичность в отношении патологически измененных гематопоетических клеток костного мозга и гипометилирование ДНК. Механизмы, участвующие в реализации цитотоксического действия азацитидина, включают ингибирование синтеза ДНК, РНК и белка, инкорпорацию препарата в ДНК и РНК, а также активацию путей повреждения ДНК. Непролиферирующие клетки практически не чувствительны к азацитидину. Инкорпорация азацитидина в ДНК приводит к инактивации метилтрансферазы ДНК, в результате чего происходит гипометилирование ДНК. Гипометилирование ДНК в аберрантно метилированных генах, присутствующее и в регуляторном цикле нормальных клеток, их дифференциации и клеточной смерти, может вызывать ре-экспрессию гена и восстановление свойств подавления опухолевого роста у самих раковых клеток. Клиническая значимость механизма гипометилирования ДНК в сравнении с цитотоксическим и другими эффектами азацитидинаеще не установлена.

Клиническая эффективность и безопасность Вайдазы была подтверждена результатами многоцентрового рандомизированного исследования III фазы. У больных с миелодиспластическим синдромом, хроническим миеломоноцитарным лейкозом и острым миелолейкозом терапия Вайдазой превосходила современную традиционную терапию по всем критериям эффективности, включая продолжительность жизни и общую частоту ответа на лечение.

Фармакокинетика

Абсорбция. После подкожного введения азацитидин быстро абсорбируется; достигая Cmax 750±403 нг/мл через 0.5 ч после введения. Абсолютная биодоступность азацитидина при подкожном введении составляет 89% по отношению к данному показателю при в/в введении на основании результатов определения AUC.

Метаболизм. Результаты исследования iп vitro показали, что в метаболизме азацитидина не участвуют изоферменты системы цитохрома Р450, UDP-глюкуронилтрансфераза, сульфотрансфераза и глютатионтрансфераза. Азацитидин метаболизируется путем спонтанного гидролиза и дезаминирования, которое индуцируется цитидиндезаминазой.

Выведение. Азацитидин быстро выводится из организма, его T1/2 после подкожного введения составляет 41±8 мин. Большая часть азацитидина (50-85%) и/или его метаболитов выводится почками. Через кишечник выводится менее 1% препарата. Данных о поступлении азацитидина в грудное молоко нет.

Влияние нарушения функции печени или почек, а также возраста, пола или расы на фармакокинетические параметры азацитидина не изучалось.

Описывает как препарат проникает в организм, проходит по тканям; может ли накапливаться в них и в каких количествах, как выводится наружу.

Показания к применению ВАЙДАЗА

Информация, от чего помогает ВАЙДАЗА:

Вайдаза применяется для лечения взрослых больных, которым не может быть выполнена трансплантация гемопоэтических стволовых клеток, имеющих:

— миелодиспластический синдром (МДС) с высокой или промежуточной-2 степенью риска в соответствии со шкалой IPSS(Международная прогностическая система баллов);

— острый миелоидный лейкоз;

— хронический миеломоноцитарный лейкоз без признаков МДС.

Внимание! Не следует назначать себе лекарство, пользуясь информацией этого раздела. Эффект, оказываемый препаратами, очень индивидуален, и назначать их должен только доктор.

Противопоказания ВАЙДАЗА

— повышенная чувствительность к азацитидину или другим компонентам препарата;

— распространенные метастазы в печени;

— беременность и период кормления грудью;

— детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью. У больных сердечно-сосудистыми заболеваниями, заболеваниями легких, с нарушениями функции почек и печени, включая обширные метастатические поражения печени.

Способ применения и дозировка ВАЙДАЗА

Препарат Вайдаза вводится подкожно в область предплечья, бедра или живота. Места инъекции должны чередоваться. Место для очередной инъекции должно находиться более чем на 2.5 см от предыдущего. Вайдаза не должна вводиться в поврежденные, гиперемированные, уплотненные или болезненные участки кожи (в том числе в участки кожи с кровоизлияниями).

Перед введением Вайдазы рекомендуется назначить противорвотные препараты. Рекомендуемаяначальная доза препарата Вайдаза при проведении первого цикла терапии для всех больных, независимо от значений исходных гематологических показателей, составляет 75 мг/м2 поверхности тела, которая вводится ежедневно в течение 7 дней с последующим перерывом в 21 день (28-дневный терапевтический цикл).

Должно быть проведено не менее 6 терапевтических циклов. Лечение продолжают до тех пор, пока сохраняется его эффективность или до появления симптомов прогрессирования заболевания.

В ходе наблюдения за больными оценивают ответ со стороны показателей крови и возможные проявления токсичности, в частности со стороны крови и почек, которые могут требовать отсрочки следующего курса лечения или модификации дозы препарата. Ниже представлены возможности модификации дозы препарата Вайдаза при развитии различных видов токсичности

Модификация дозы при выявлении симптомов гематологической токсичности

Больные, с исходными (до начала терапии Вайдазой) показателями количества лейкоцитов >3.0 х 109/л, абсолютного количества нейтрофилов >1.5 х 109/л, количества тромбоцитов >75.0 х 109/л.

Если на фоне лечения препаратом Вайдаза у этих пациентов появляются симптомы гематологической токсичности, следующий цикл лечения препаратом откладывается до восстановления количества тромбоцитов и абсолютного количества нейтрофилов до исходных значений. Если продолжительность восстановительного периода не превышает 14 дней, модификации дозы препарата не требуется. Если количество клеток крови не увеличилось до необходимого уровня в течении 14 дней, доза препарата должна быть снижена согласно рекомендациям изложенным ниже. При использовании модифицированной дозы, продолжительность цикла терапии должна восстановиться до 28 дней.

Количество клеток крови% от начальной дозы для следующего цикла, если восстановление* количества клеток крови потребовало больше 14 дней
Абсолютное количество нейтрофиловКоличество тромбоцитов
≤ 1.0 х 109≤ 50.0 х 10950%
> 1.0 х 109> 50.0 х 109100%

* Восстановление = количество (к-во) ≥ минимальное к-во + (0.5 х [Исходное к-во -минимальное к-во])

Больные с исходными (до начала терапии Вайдазой) показателями количества лейкоцитов <3.0 х 109/л, абсолютного количества нейтрофилов <1.5 х 109/л, количества тромбоцитов <75.0 х 109/л.

Если перед очередным курсом лечения препаратом Вайдаза наблюдается снижение количества лейкоцитов или абсолютного количества нейтрофилов или тромбоцитов не более 50% от их исходных значений, или более 50%, но при наличии признаков улучшения дифференциации любого клеточного ростка, схема введения препарата Вайдаза и его доза не должны меняться.

Больным, у которых количество клеток крови не превысило 50% порога от исходного уровня при отсутствии признаков улучшения дифференцировки клеточных ростков, очередной курс лечения препаратом Вайдаза должен быть отсрочен до восстановления абсолютного количества нейтрофилов и тромбоцитов. Если восстановительный процесс занял не более 14 дней, корректировка дозы препарата Вайдаза не требуется. Если количество клеток крови не достигло желаемого уровня в течение 14 дней, необходимо определение клеточного насыщения костного мозга. При показателе клеточного насыщения > 50% не требуется изменения дозы препарата. Если клеточная насыщенность костного мозга ≤ 50%, введение препарата Вайдаза должно быть отложено, а доза уменьшена согласно приведенным в таблице рекомендациям:

Клеточное насыщение костного мозга% от начальной дозы для следующего цикла, если восстановление* количества клеток крови потребовало больше 14 дней
Восстановление* ≤ 21 деньВосстановление* >21 день
15-50%100%50%
<15%100%33%

* Восстановление = количество (к-во) ≥ минимальное к-во + (0.5 х [Исходное к-во - минимальное к-во])

После модийикации дозы, продолжительность цикла должна быть восстановлена до 28 дней.

Особенности использования у отдельных групп пациентов

Применение у пациентов с нарушениями функций почек

Специальных исследований у больных с нарушением функции почек не проводилось. Больные с тяжелой почечной недостаточностью должны тщательно мониторироваться для контроля нежелательных явлений. Не требуется изменять начальную дозу препарата у больных с нарушениями функции почек (например, исходный уровень креатинина сыворотки крови или концентрация мочевины в крови в 2 раза больше верхней границы нормы (ВГН) или концентрация бикарбоната менее 20 ммоль/л). Последующая модификация дозы базируется на результатах исследования гематологических параметров и показателей функции почек. При необъяснимом снижении уровня бикарбонатов в сыворотке менее 20 ммоль/л доза препарата для следующего цикла терапии должна быть уменьшена на 50%. При необъяснимом повышении уровня креатинина сыворотки крови или концентрации азота мочевины в крови в 2 или более раза от исходных значений или выше ВГН, очередной цикл терапии должен быть отложен до восстановления этих параметров до нормальных или исходных значений, а доза препарата в следующем цикле должна быть уменьшена на 50%.

Применение у пациентов с нарушениями функций печени

Специальных исследований у больных с нарушениями функций печени не проводилось. Больные с тяжелой печеночной недостаточностью должны тщательно мониторироваться для своевременного выявления нежелательных явлений. Данной категории больных не требуется изменять начальную дозу препарата. Последующая модификация дозы будет зависеть от результатов исследования крови.

Пожилые пациенты

Пожилым больным не требуется специального режима дозирования. Поскольку у пожилых больных вероятность нарушения функции почек выше, во время лечения рекомендуется мониторировать функцию почек.

Дети и подростки

Вайдазу не рекомендуется назначать детям младше 18 лет ввиду недостаточного клинического опыта.

Рекомендации по приготовлению раствора и проведению инъекций Содержимое флакона с препаратом растворяется в 4 мл воды для инъекций до концентрации 25 мг/1 мл. После добавления во флакон воды для инъекций его необходимо энергично потрясти до получения однородной суспензии белого цвета. При необходимой дозе, превышающей 100 мг, используются 2 флакона с препаратом. Непосредственно перед введением необходимо повторно перевести содержимое шприца в состояние суспензии. Для этого энергично покатайте шприц между ладонями до получения однородной суспензии белого цвета. Температура суспензии во время инъекции должна составлять 20-25°С. Не используйте препарат, если он содержит крупные частицы.

Для проведения подкожной инъекции рекомендуется использовать иглу 25 калибра, при этом игла вводится в кожу плеча, бедра или живота под углом 45-90°. В одну область вводится не более 4 мл растворенного препарата. Дозы более 4 мл следует вводить в 2 разные области.

Суспензию Вайдаза следует готовить немедленно перед использованием. Готовую суспензию хранить при температуре 25°С не более 45 минут или при температуре от 2°С до 8°С не более 8 ч. Перед введением дайте шприцу достичь температуры 20-25°С (но, не более чем в течение 30 минут).

Побочное действие ВАЙДАЗА

Наиболее частыми нежелательными явлениями при лечении азацитидином являлись гематологические реакции (71.4%), включая тромбоцитопению, нейтропению и лейкопению (обычно 3-4 степени тяжести); желудочно-кишечные осложнения (60.6%) включая тошноту и рвоту (обычно 1-2 степени тяжести) или локальные реакции в месте введения (77.1%; степень тяжести 1-2).

К наиболее частым (>2%) серьезным нежелательным реакциям также относятся фебрильная нейтропения (8.0%) и анемия (2.3%). Среди менее частых (<2%) серьезных нежелательных реакций отмечались сепсис на фоне нейтропении, пневмония, тромбоцитопения и кровотечения (например, внутричерепные).

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто: (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); неизвестно (оценить по имеющимся данным невозможно).

Со стороны системы кроветворения: Очень часто - нейтропения, фебрильная нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия; Часто – панцитопения

Со стороны органов пищеварения: Очень часто - диарея, запор, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия; Часто - желудочно-кишечное кровотечение, геморроидальное кровотечение, стоматит, кровоточивость десен, диспепсия.

Со стороны нервной системы: Очень часто головокружение, головная боль; Часто - внутричерепное кровотечение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Часто - повышение или снижение артериального давления, гематомы.

Со стороны органов дыхания: Очень часто - одышка; Часто - одышка при физической нагрузке, боль в гортани и глотке.

Со стороны мочевыделительной системы: Часто - гематурия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: Очень часто - петехии, зуд, сыпь, экхимозы; Часто - пурпура, алопеция, эритема, пятнистая сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: Очень часто - артралгия; Часто - миалгия, боли в костях, миалгия.

Со стороны органа зрения: Часто - внутриглазные кровотечения, кровоизлияния в конъюнктиву.

Инфекции: Очень часто - пневмония, назофарингит; Часто - сепсис на фоне нейтропении, инфекции верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей, синусит, фарингит, ринит, простой герпес.

Со стороны иммунной системы: Нечасто - реакции гиперчувствительности.

Местные реакции: Очень часто - боль и покраснение, неспецифические реакции в месте инъекции; Часто - кровоточивость, кровоизлияние, гематома в месте инъекции, уплотнение, воспаление, сыпь, зуд, изменение цвета кожных покровов.

Прочие: Очень часто -слабость, лихорадка, боли в области грудной клетки; Часто - уменьшение массы тела, гипокалиемия, увеличение региональных лимфоузлов, недомогание.

Практически все лекарства вызывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение долгого времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к специалисту.
Передозировка

Сообщалось об одном случае передозировки азацитидина в ходе клинического исследования. У больного отмечалась диарея, тошнота и рвота после однократного внутривенного введения препарата в дозе 290 мг/м2, которая превышает рекомендованную начальную дозу почти в 4 раза.

При передозировке рекомендуется монитерировать уровень соответствующих клеток крови и назначать, при необходимости, поддерживающее лечение.

Не существует специфического антидота при передозировке азацитидина.

Лекарственное взаимодействие

Не проводилось целенаправленных клинических исследований взаимодействия азацитидина с другими лекарственными препаратами. Данные исследований invitro свидетельствуют о том, что участие изоферментов системы цитохрома Р450, UDP- глюкуронилтрансферазы, сульфотрансферазы и глютатионтрансферазы в метаболизме азацитидина маловероятно. В связи с этим, взаимодействие in vivo с данными ферментами, участвующими в метаболизме, не представляется клинически значимым.

Очень значимая информация, которую не всегда учитывают при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого эффекта, а во втором – рискуете получить передозировку или даже отравиться.
Особые указания

Лечение препаратом Вайдаза должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Лабораторные тесты. До начала терапии и перед началом каждого цикла должны быть получены результаты исследования функциональной активности печени и креатинина сыворотки крови, а также данные развернутого анализа крови. Регулярные анализы крови показаны для мониторирования эффективности и безопасности лечения.

Сердечно-сосудистые и легочные заболевания. Безопасность и эффективность Вайдазы у пациентов, страдающих тяжелой застойной сердечной недостаточностью, другими выраженными сердечно-сосудистыми или легочными заболеваниями не установлена.

Гематологическая токсичность. Наиболее частыми побочными эффектами при лечении азацитидином являлись гематологические реакции, включая тромбоцитопению, нейтропению и лейкопению (обычно 3-4 степени тяжести). Наибольший риск развития этих реакций отмечается во время первых двух циклов терапии, после чего они с меньшей частотой возникают у пациентов с восстановившимися гематологическими показателями. Большинство гематологических реакций разрешается при отсрочке очередного цикла лечения, профилактическом назначении антибиотиков и/или колониестимулирующего фактора при нейтропении и гемотрансфузий при анемии или тромбоцитопении.

Развернутый анализ крови должен проводиться для контроля эффективности лечения и возможных побочных реакций как минимум перед каждым циклом лечения. После проведения первого лечебного цикла дозировка для последующего лечения рассчитывается на основе исходных показателей и их динамики в процессе лечения.

Медицинский персонал и пациент должны получить указания о необходимости контроля температуры тела (лихорадки) и симптомов позволяющих диагностировать кровотечение.

Инфекции. Миелосупрессия может привести к нейтропении и увеличению риска инфекции. У пациентов на фоне лечения азацитидином отмечались серьезные побочные реакции, такие как сепсис на фоне нейтропении (0.8%) и пневмония (2.5%). В случае инфекционных осложнений возможно назначение этиотропного лечения и колониестимулирующего фактора при нейтропении.

Кровотечение. У пациентов, получающих лечение азацитидином, могут развиваться кровотечения, в том числе, относящиеся к категории серьезных побочных реакций, такие как желудочно- кишечные (0.8%) и внутричерепные кровотечения (0.5%). Необходимо осуществлять контроль симптомов, позволяющих диагностировать кровотечения, в особенности, у пациентов с исходной тромбоцитопенией или тромбоцитопенией, возникшей на фоне лечения.

Гиперчувствительность. У пациентов, получавших лечение азацитидином, отмечались реакции гиперчувствительности, относящиеся к категории серьезных (0.25%). В случае развития анафилактических реакций лечение азацитидином должно быть немедленно остановлено и назначено симптоматическое лечение.

Побочные реакции со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Большинство побочных реакций со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки отмечались в месте инъекции. Большинство подобных реакций возникало во время двух первых циклов лечения, при этом отмечалась тенденция к их уменьшению при продолжении лечения. Такие местные побочные реакции как сыпь, воспаление, зуд в месте инъекции, эритема могут потребовать назначения антигистаминных препаратов, кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Нарушения функций печени. Специальных исследований у больных с нарушениями функций печени не проводилось. На фоне лечения азацитидином у пациентов с распространенными метастатическими поражениями печени, особенно при уровне альбумина в сыворотке крови менее 30 г/л, отмечены случаи развития печеночной комы с летальным исходом.

Нарушения функций почек. У пациентов, получавших лечение азацитидином в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами, нарушения функции почек, включавшие различные состояния от повышения уровня креатинина до развития почечной недостаточности, в том числе с летальным исходом, отмечались редко. У 5 пациентов с хроническим миел о лейкозом, получавших лечение азацитидином и этопозидом, отмечено развитие почечного клубочкового ацидоза с концентрацией бикарбоната сыворотки менее 20 ммоль/л, гипокалиемии менее 3 ммоль/л и ощелачивания мочи.

При необъяснимом снижении уровня бикарбонатов в сыворотке, необъяснимом повышении уровня креатинина сыворотки крови или концентрации мочевины в крови очередной цикл терапии должен быть отложен до восстановления этих параметров до нормальных или исходных значений, а доза препарата в следующем цикле должна быть уменьшена. Так как азацитидин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, больные с почечной недостаточностью должны тщательно мониторироваться для контроля нежелательных явлений.

Контрацепция. Мужчины и женщины, способные к деторождению должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания. Мужчинам следует рекомендовать рассмотреть возможность консервации образцов собственной спермы перед началом лечения.

Вайдаза - это цитотоксическое лекарственное средство, с которым, как и с другими токсическими веществами, следует обращаться с осторожностью. Любой неиспользованный или расходный материал должен быть утилизирован согласно местным требованиям.

При контакте восстановленного раствора азацитидина с кожей, немедленно тщательно промыть ее с мылом и водой. При контакте со слизистой оболочкой - тщательно промыть ее водой.

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами. Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития слабости на фоне лечения препаратом Вайдаза, нужно проявлять особую осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Никогда не применяйте лекарства с истекшим сроком годности. В лучшем случае они вам не помогут, а в худшем – нанесут вред.
Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 4 года. Не использовать после даты истечения срока годности, указанной на упаковке.

Никогда не применяйте просроченные лекарства. В лучшем случае они не подействуют, а в худшем – нанесут вред.
Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Производитель
  • CELGENE INTERNATIONAL Sarl. произведено BEN VENUE Laboratories Inc.
Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Категории

Вы можете рассмотреть аналоги препарата ВАЙДАЗА в соответствующих категориях, как более дешевых, так и более дорогих:

Это лекарство относится к группе "Противоопухолевые(антибластомные) средства". Также в эту группу входят: ЛЕЙКОСТИМ, ОКСАЛИПЛАТИН-ЭБЕВЕ, ВЕРОТЕКАН


ВАЙДАЗА - отзывы


Ваше сообщение
Разрешены файлы форматов: jpg, gif, png, bmp, zip, doc/docx, pdf.
Подпишитесь и мы сообщим об изменениях вам на почту
Нет опубликованых отзывов и комментариев.

Примечание

На данной странице выложено всё о лекарстве ВАЙДАЗА. Если Вам требуется инструкция (аннотация) по применению препарата, найти Вы её можете также на этой странице. На нашем интернет-портале Вы можете прочитать, какие лекарства несовместимы друг с другом, а также оценить отзывы врачей о препарате. Не тайна, что пациент, который задумывается об использовании нового препарата, всегда сталкивается с большим числом вопросов. На нашем веб-ресурсе вы имеете возможность узнать дозировку, возможные побочные действия, опасно ли употреблять ВАЙДАЗА детям (ребенку). Ещё важно знать показания к применению лекарства ВАЙДАЗА при беременности. Каждая женщина в положении обязана ознакомиться с этой информацией! Хотите получить полное представление о действии медикамента, о его противопоказаниях и возможных побочных действиях, а также узнать про заменители лекарства? В таком случае, заходите на наш интернет-сайт.
Администрация сайта не осуществляет деятельность в сфере медицинских услуг. Консультации и рекомендации носят лишь информационный характер и не являются полноценной медицинской помощью. Любая медицинская помощь осуществляется только в специализированных медицинских учреждениях. При любых недомоганиях обратитесь к врачу.
Последние сообщения:
Показать больше информации