Мазипредон

Для системного применения: вводят в/в медленно или капельно взрослым в дозе 30-90 мг, детям (в зависимости от возраста) в дозе 1-3 мг/кг; частота введения определяется индивидуально.

Наружно применяют 2-3 раза/сут. При нанесении на ладони и подошвы стоп используют окклюзионные повязки.

Для системного применения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром Иценко-Кушинга, остеопороз, психозы, беременность.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, предраковые заболевания кожи.

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль». Последняя актуализация описания 28.09.2011

MAZIPREDONE

ГКС, является водорастворимым синтетическим производным преднизолона. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А₂, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Мазипредон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды вызывает вазоконстрикторный эффект.

Мазипредон оказывает выраженное дозозависимое действие на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени мазипредон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Мазипредон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах мазипредон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность мазипредона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном применении терапевтическая активность мазипредона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

В случае необходимости использования по жизненным показаниям противопоказания для системного применения отсутствуют.

Может быть использован наружно в комбинации с миконазолом для лечения грибковых поражений кожи и ногтей, сопровождающихся выраженным воспалением и зудом; при микозах, сочетающихся с суперинфекцией, вызванной грамположительными бактериями.

Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) коры надпочечников.

Со стороны пищеварительной системы: повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие.

Со стороны водно-электролитного баланса: повышение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отеков.

Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, асептический некроз костей.

Со стороны органа зрения: стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы.

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, возможно появление стероидных угрей, пурпуры, телеангиэктазий, а также жжение, зуд, раздражение, сухость кожи.

Прочие: артериальная гипертензия, повышение свертываемости крови, психические расстройства, снижение сопротивляемости к инфекциям, отрицательный азотистый баланс.

При наружном применении в течение длительного времени и/или при нанесении на большие поверхности кожи возможно развитие резорбтивного действия.