Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее

Поиск везде
{

Действующее вещество (МНН) СИЛДЕНАФИЛ

Описание действующего вещества (МНН) СИЛДЕНАФИЛ, фармакология, отзывы об этом МНН, возможность обсудить его действие на форуме. Рассмотрены побочные эффекты, противопоказания и применение активного вещества {название лекарства}.
Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

Инструкция по применению

Латинское название вещества

SILDENAFIL

Фармакология

Средство для лечения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.


После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Противопоказания СИЛДЕНАФИЛ

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.

Ограничения к применению

Перед началом приема силденафила следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено доказательств канцерогенности силденафила. Бактериальные и in vivo тесты по изучению мутагенности оказались отрицательными.

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.

Взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию сильденафила в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Способ применения и дозировка СИЛДЕНАФИЛ

Принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз/сут.

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011


СИЛДЕНАФИЛ - отзывы


Ваше сообщение
Разрешены файлы форматов: jpg, gif, png, bmp, zip, doc/docx, pdf.
Подпишитесь и мы сообщим об изменениях вам на почту
04 сен в 19:49 | #1 Сухарев
Гость
На собственном опыте употребления таблеток силденафил-сз могу а
кцентировать только на положительных качествах препарата.
09 авг в 13:43 | #2 Юрок
Гость
Силденафил с3 употребляю (но не злоупотребляю) почти 2 года, если считать в среднем 2 раза в неделю выходит где то 100 раз, все 100 раз было отлично.
18 июн 2017 | #3 Осин
Гость
Все препараты с содержанием силденафила (если они на самом деле его содержат) признаны наиболее эффективными. Силденафил Северная звезда, в частности, продается много лет, поэтому доверие к нему высокое.
24 мая 2017 | #4 Кукушкин
Гость
Силденафил СЗ всегда помогает, стоит мало, так что рекомендую нуждающимся по своему опыту.
24 мар 2017 | #5 Глеб
Гость
Силденафил Северная Звезда признан и спецами и пациентами, наверно малюсенький проценнт может быть недоволен им, но это уже вообще безнадега.
22 янв 2017 | #6 Рич
Гость
Силденафил-сз всегда и везде действующее средство, эффект всегда есть
27 дек 2016 | #7 Мартин
Гость
/templates/images/icons/16x16/user_comment.pngПират писал(а):
Очень неприятно, что приходится говорить на эту тему, но силденафил сз решает проблему с потенцией, а следовательно - с самолюбием в первую очередь.

Самолюбие само собой, но мне важнее удовлетворение моих влечений. И я тоже это обеспечиваю таблетками. В том числе и Вашим препаратом Силденафил-СЗ.
02 дек 2016 | #8 Пират
Гость
Очень неприятно, что приходится говорить на эту тему, но силденафил сз решает проблему с потенцией, а следовательно - с самолюбием в первую очередь.
27 ноя 2016 | #9 Майский
Гость
Просто отлично, что изобоели такое средство, как Силдеафил-СЗ.
15 ноя 2016 | #10 Льготник
Гость
Мне как-то безразлична упаковка, главное, что сам Силденафил СЗ действует.
03 ноя 2016 | #11 Райан
Гость
Мне кажется, что упаковочку препарата надо несколько модернизировать, а то что внутри, то есть сами таблетки Силденафил С3 - это мощно и недорого
21 окт 2016 | #12 Народник
Гость
Упаковку силденафила сз я всегда держу в потайном кармане барсетки или пиджака. Особо не хочется раскрывать секрет своего "могущества", главное они более, чем удовлетворены, и им нравится, что всегда вызывают у меня желание.
23 сен 2016 | #13 Фавн
Гость
Когда возникли сбои в потенции, сначала была паника, что еще более отягощало ситуацию. Бвло как-то стыдно пить таблетки, но коллега поделился своей маленькой тайной: у него проблем нет, но собственных силенок недостаточно для уверенной репутации супер любовника. Вот он и принимает таблеточки и создал репутацию секс-монстра. Вот и мне порекомендовал свои таблеточки, вернее подарил таблетку Силденафил СЗ. Не поверите, я тоже уже супер герой любовник!
21 сен 2016 | #14 Егорка
Гость
Силденафил-СЗ выбрал не случайно, после продолжительного рассмотрения информации и отзывов. На себе не проверял, пока не спросил врача. Получив "добро", уверился в том, что лекарство на деле эффективное.
14 сен 2016 | #15 Жора
Гость
До секса часто употребляю силденафил сз, потому что не всегда могу достигнуть нормальной эрекции из-за личных моментов. Эффект наступает в течение получаса, не более. Стойкая эрекция независимо от числа семяизвержений бывает не менее 4 часов.
23 авг 2016 | #16 Феликс
Гость
Во всем согласен по поводу восторженных отзывов о силденафиле сз, крайне доволен им, как средством для увеличения эрекции, а также тем, что сделал правильный выбор.
22 авг 2016 | #17 Юрий
Гость
В контингенте имеющих проблемы с потенцией и даже страдающих эректильной дисфункцией препарат силденафил с3 находится в числе самых признанных и уважаемых. В моем окружении во всяком случае, а для меня уж точно. Ярко выраженный эффект, длительное воздействие и низкая цена препарата делают его желательным. Как раз благодаря низкой цене его применение могут позволить все те, кто очень часто при имеющихся проблемах хочет заниматься сексом.
19 авг 2016 | #18 Остин
Гость
Да очень нормальный препарат, этот силденафил сз, кто пробовал, тот согласится (тот, кто именно пробовал).
16 авг 2016 | #19 Ричард
Гость
Силденафил северная звезда стал для меня спасительным средством, давая возможность постоянно чувствовать себя стопроцентным партнером, даже если можно так выразиться, трехсотпроцентным. Ведь при его приеме могу в 3-4 раза длительнее заниматься сексом.
27 июн 2016 | #20 Артемий
Гость
Не понимаю такого предвзятого отношения к российской продукции. Если действующее вещество одинаковое, чем препарат должен быть хуже? И это подтвердят все добросовестные врачи. Даже если сравнивать Силденафил С3 и визарсин, то наш препарат лучше и стоит намного меньше. Я сам убедился в этом, ведь постоянно его употребляю и с его помощью устраняю свои физиолгические неудачи. Так что не надо давать не совсем позитивную оценку тому, чего лично не пробовали.
11 июн 2016 | #21 Гена
Гость
Честно говоря, не ожидал от силденафил С3 подобного результата. Если, например, взять его и виагру, то разницы для меня не было, хотя цена первого меня насторожила. Отклонений в мужском плане у меня нет, состояние обычное, но часто недостаточное для противоположного пола. А без стимуляции стать гигантом в постели уже не получается. Вот и приходится иногда лукавить, пить таблетки виагры, но теперь уже силденафила сз. Зато после многочасовой близости ощущается полное довольство собой, как мужиком, а женская часть наконец то получает объемное удовольствие.
09 июн 2016 | #22 Кирилл
Гость
Отечественной фармакологии пока доверия нет, так что Северную Звезду не покупаю. Беру Визарсин, он Европейский, проверенный.
04 июн 2016 | #23 Георгий
Гость
Зачем покупать отечественную Северную Звезду, если есть европейский Визарсин. Он стоит чуть дороже, но более проверенный и надежный.
08 сен 2014 | #24 Андрей
Гость
сообщите пожалуйста, где купить и стоимость!
17 окт 2012 | #25 рафик
Гость
Силденафил-ратиофарм самый лучший препарат для лечения эрекции. За 1 час до полового акта и все супер!!!!!!!!!!!!

Примечание

На данной странице собрана вся информация о лекарстве СИЛДЕНАФИЛ, а ещё доступна инструкция (аннотация) по применению препарата. У нас вы имеете возможность ознакомиться с показаниями к его применению и с противопоказаниями, прочитать отзывы всех пользователей и даже прочесть отзывы врачей о препарате. Обычно у пациента возникает огромное количество вопросов перед использованием нового препарата. На нашем веб-ресурсе вы можете увидеть ответы на них, узнать, можно ли давать СИЛДЕНАФИЛ детям (ребенку), и какую дозировку применять, а ещё задать иные спорные вопросы. Также нужно знать показания к применению лекарства СИЛДЕНАФИЛ при беременности. Любая женщина в положении обязана ознакомиться с этой информацией! Желаете получить всю информацию о действии медикамента, о его показаниях, противопоказаниях и побочных эффектах, а ещё прочитать про заменители препарата? В таком случае, посетите наш интернет-ресурс.
Администрация сайта не осуществляет деятельность в сфере медицинских услуг. Консультации и рекомендации носят лишь информационный характер и не являются полноценной медицинской помощью. Любая медицинская помощь осуществляется только в специализированных медицинских учреждениях. При любых недомоганиях обратитесь к врачу.
Показать больше информации