Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее

Поиск везде
Читайте также

Действующее вещество (МНН) ТЕГАСЕРОД

Описание действующего вещества (МНН) ТЕГАСЕРОД, фармакология, отзывы об этом МНН, возможность обсудить его действие на форуме. Рассмотрены побочные эффекты, противопоказания и применение активного вещества {название лекарства}.
Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

Инструкция по применению

Латинское название вещества

TEGASEROD

Фармакология

Средство, регулирующее моторную функцию ЖКТ, частичный агонист серотониновых 5-НТ4-рецепторов.

Оказывает избирательное действие на ЖКТ. Стимулирует серотониновые 5-НТ4-рецепторы в окончаниях чувствительных (афферентных) нейронов ЖКТ и вызывает высвобождение целого ряда медиаторов (в частности, пептида, связанного с геном кальцитонина). Способствует усилению перистальтики, повышает базальную двигательную активность и нормализует нарушенную пропульсивную активность на протяжении всего ЖКТ. Благодаря повышению образования циклического АМФ под действием тегасерода происходит повышение секреции ионов хлора и воды криптами кишечника. Под влиянием тегасерода уменьшается число импульсов, генерируемых афферентными нейронами в ответ на растяжение прямой кишки.

Тегасерод обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ4-рецепторам человека, при этом не имеет сколько-нибудь существенного сродства к 5-НТ3 и допаминовым рецепторам.

У больных с синдромом раздраженного кишечника с преобладанием запора тегасерод ускоряет прохождение кишечного содержимого по тонкой и толстой кишке. Способствует нормализации консистенции стула и увеличивает число опорожнений кишечника; уменьшает выраженность совокупности симптомов (дискомфорт/боли в животе, запор), характерных для синдрома раздраженного кишечника.


После приема внутрь тегасерод быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax составляет около 1 ч. При приеме натощак биодоступность составляет около 10%. Пища снижает биодоступность тегасерода на 40-65% и Cmax - примерно на 20-40%.

Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через ГЭБ в незначительной степени.

Метаболизируется преимущественно путем пресистемного гидролиза в желудке с участием кислой каталазы и путем прямой глюкуронизации.

В исследованиях in vitro было показано, что тегасерод не ингибирует изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4. В то же время нельзя исключить ингибирования изоферментов CYP1А2 и CYP2D6. При изучении метаболизма у человека показано, что тегасерод не подавляет активность ни одного из вышеперечисленных изоферментов системы цитохрома Р450.

Около 2/3 принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде с калом; оставшаяся часть дозы выводится с мочой, преимущественно в виде основного метаболита.

Существенной кумуляции тегасерода в плазме не наблюдается.

У лиц со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени было отмечено увеличение, по сравнению со здоровыми лицами, среднего значения AUC ни 43% и Cmax на 18%.

Противопоказания ТЕГАСЕРОД

Тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к тегасероду.

Ограничения к применению

С осторожностью применять у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

В связи с риском развития серьезных побочных эффектов тегасерод снят с продажи в США.!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!

Побочные действия

Возможно: диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, головокружение, боли в спине, гриппоподобные симптомы.

В плацебо-контролируемых исследованиях по безопасности установлено, что у пациентов, получающих тегасерод, повышается риск развития приступа стенокардии, инсульта, усиления боли в грудной клетке, которое может привести к развитию ангинального приступа. В связи с этим препарат не применяется на рынке в настоящее время.

Способ применения и дозировка ТЕГАСЕРОД

Принимают внутрь перед едой. Рекомендуемая доза - по 6 мг 2 раза/сут.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011


ТЕГАСЕРОД - отзывы


Ваше сообщение
Разрешены файлы форматов: jpg, gif, png, bmp, zip, doc/docx, pdf.
Подпишитесь и мы сообщим об изменениях вам на почту
Нет опубликованых отзывов и комментариев.

Примечание

На данной странице выложено всё о лекарстве ТЕГАСЕРОД. Если Вам необходима инструкция (аннотация) по применению препарата, найти Вы её можете также на странице нашего веб-сайта. На нашем интернет-сайте Вы можете прочитать, какие лекарства нельзя употреблять друг с другом, а также оценить отзывы врачей о препарате. Не секрет, что пациент, который думает об использовании нового препарата, всегда сталкивается с множеством вопросов. На нашем интернет-портале вы можете узнать нормы прёма, побочные эффекты, опасно ли давать ТЕГАСЕРОД детям (ребенку). Кроме того, на данной странице веб-ресурса приведены показания к применению лекарства ТЕГАСЕРОД при беременности, благодаря этому каждая беременная женщина имеет возможность осмыслить целесообразность его использования и оценить существующие риски. Желаете получить полное представление о действии медикаментозного препарата, о его показаниях, противопоказаниях и побочных эффектах, а также прочитать про аналоги лекарства? В таком случае, заходите на наш веб-сайт.
Администрация сайта не осуществляет деятельность в сфере медицинских услуг. Консультации и рекомендации носят лишь информационный характер и не являются полноценной медицинской помощью. Любая медицинская помощь осуществляется только в специализированных медицинских учреждениях. При любых недомоганиях обратитесь к врачу.
Последние сообщения:
Показать больше информации