Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее
Капсулы | 1 капс. |
активное вещество: | |
рамиприл | 2,5 мг |
5 мг | |
10 мг | |
вспомогательные вещества: лактоза — 143/140,5/135,5 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3/3/3 мг; кальция стеарат — 1,5/1,5/1,5 мг | |
оболочка капсул: желатин; титана диоксид; краситель железа оксид желтый (для дозировок 2,5 и 5 мг) |
Капсулы, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 7, 10 или 14 шт. 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 капс. или 1, 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капс., или 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капс. в пачке из картона.
После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ (50–60%). Прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на полноту всасывания.
В печени метаболизируется с образованием активного метаболита — рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл) — и неактивных метаболитов — дикетопиперазинового эфира, дикетопиперазиновой кислоты, а также глюкуронидов рамиприла и рамиприлата. Все образующиеся метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологическую активность не имеют. Связь с белками плазмы крови для рамиприла — 73%, рамиприлата — 56%.
После приема рамиприла внутрь Tmax рамиприла и рамиприлата — 1 и 2–4 ч соответственно.
Биодоступность для рамиприла после приема внутрь 2,5–5 мг — 15–28%; для рамиприлата — 45%. После ежедневного приема 5 мг/сут стабильная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается к 4-му дню. T1/2 для рамиприла — 5,1 ч; в фазе распределения и элиминации снижение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2, равным 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2, равным 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме крови и T1/2, равным 4–5 дням. T1/2 увеличивается при ХПН. Vd рамиприла — 90 л, рамиприлата — 500 л.
Выводится почками — 60%, через кишечник — 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1,5–1,8 раза.
У здоровых добровольцев пожилого возраста (65–76 лет) фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев.
Информация, от чего помогает ДИЛАПРЕЛ:
эссенциальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в частности в комбинации с диуретиками);
диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические или клинически выраженные стадии, в т.ч. с выраженной протеинурией, в особенности при сочетании с артериальной гипертензией;
снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском:
- с подтвержденной ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование;
- с инсультом в анамнезе;
- с окклюзионными поражениями периферических артерий;
- с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций ОХ, снижение плазменных концентраций ХС-ЛПВП, курение);
сердечная недостаточность, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2-х по 9-е сут) после острого инфаркта миокарда (см. "Фармакодинамика").
повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или любому из компонентов препарата (см. "Состав");
ангионевротический отек (наследственный или идиопатический, а также после приема ингибиторов АПФ), в анамнезе — риск быстрого развития ангионевротического отека;
гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний в случае единственной почки);
артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст.) или состояния с нестабильными показателями гемодинамики;
гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
первичный гиперальдостеронизм;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин при площади поверхности тела 1,73 м2);
гемодиализ;
нефропатия, лечение которой проводится ГКС, НПВС, иммунодепрессантами и/или другими цитотоксическими средствами (см. "Взаимодействие");
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (опыт клинического применения недостаточен);
аферез ЛПНП с использованием декстрана сульфата (опасность развития реакций повышенной чувствительности);
проведение гипосенсибилизирующей терапии при реакциях повышенной чувствительности к ядам перепончатокрылых насекомых, таких как пчелы, осы;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Дополнительные противопоказания при применении препарата Дилапрел
Препарат Дилапрел
Внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством (1/2 стакана) воды, независимо от приема пищи (т.е. капсулы могут приниматься как до, так и во время или после еды). Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата больным.
Для обеспечения нижеследующего режима дозирования необходимо применять препарат рамиприла в другой лекарственной форме: таблетки 2,5 мг с риской.
Артериальная гипертензия. Начальная доза — 2,5 мг однократно, утром. Если при приеме препарата в этой дозе в течение 3 нед и более не удается нормализовать АД, то доза может быть увеличена до 5 мг/сут препарата Дилапрел
Перечисленные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1–<10%); нечасто (≥0,1–<1%); редко (≥0,01–<0,1%); очень редко (<0,01%, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны ССС: часто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния, боли в груди; нечасто — ишемия миокарда, включая развитие приступа стенокардии или инфаркта миокарда, тахикардия, аритмии (появление или усиление), ощущение сердцебиения, периферические отеки, приливы крови к коже лица.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — нарушение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, увеличение количества выделенной мочи, усиление существующей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, эректильная дисфункция с преходящей импотенцией, снижение либидо; частота неизвестна — гинекомастия.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, ощущение легкости в голове, чувство усталости; нечасто — головокружение, агевзия (утрата вкусовой чувствительности), дисгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), подавленное настроение, тревожность, повышенная возбудимость, двигательное беспокойство, нарушения сна, включая сонливость, парестезия (ощущение жжения); редко — тремор, развитие или усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, васкулит, астения, нарушение равновесия, спутанность сознания; частота неизвестна — синдром Рейно, ишемия головного мозга, включая ишемический инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение психомоторных реакций, паросмия (нарушение восприятия запахов), нарушение концентрации внимания, депрессия.
Со стороны органов чувств: нечасто — зрительные нарушения, включая расплывчатость зрения; редко — конъюнктивит, нарушение слуха, шум в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные судороги, миалгия; нечасто — артралгия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — воспалительные реакции в желудке и кишечнике, нарушение пищеварения, ощущение дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — панкреатит, в т.ч. и с летальным исходом, повышение активности ферментов поджелудочной железы в плазме крови, интестинальный ангионевротический отек, боль в животе, гастрит, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) и концентрации конъюгированного билирубина в плазме крови, анорексия, снижение аппетита; редко — глоссит, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярные поражения; частота неизвестна — афтозный стоматит, острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит (летальный исход наблюдался крайне редко).
Со стороны дыхательной системы: часто — сухой кашель (усиливающийся по ночам в положении лежа), синусит, бронхит, одышка; нечасто — бронхоспазм, включая утяжеление течения бронхиальной астмы, заложенность носа.
Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь, в частности макулопапулезная; нечасто — ангионевротический отек, в т.ч. и с летальным исходом (отек гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей, приводящую к летальному исходу), кожный зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение); редко — эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис; очень редко — реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пемфигус, утяжеление течения псориаза, псориазоподобный дерматит, пемфигоидная или лихеноидная (лишаевидная) экзантема или энантема, алопеция; анафилактические или анафилактоидные реакции (при ингибировании АПФ увеличивается количество анафилактических или анафилактоидных реакций на яды перепончатокрылых насекомых), повышение титра антинуклеарных антител.
Со стороны органов кроветворения: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, уменьшение количества эритроцитов в периферической крови, снижение гемоглобина, тромбоцитопения; частота неизвестна — угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, гемолитическая анемия.
Прочие: нечасто — гипертермия.
Лабораторные показатели: часто — повышение содержания калия в крови; частота неизвестна — снижение содержания натрия в крови. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические ЛС.
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с развитием выраженного снижения АД, шока; брадикардия, водно-электролитные нарушения, острая почечная недостаточность, ступор.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов, натрия сульфата (желательно в течение 30 мин после приема).
При выраженном снижении АД — восполнение ОЦК, восстановление показателей водно-электролитного баланса крови, в/в введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии — установка искусственного водителя ритма. При передозировке необходимо контролировать сывороточные концентрации креатинина и электролитов. Гемодиализ неэффективен.
Противопоказанные комбинации
Использование некоторых высокопроточных мембран с отрицательно заряженной поверхностью (например полиакрилнитрильные мембраны) при проведении гемодиализа или гемофильтрации и использование декстрана сульфата при аферезе ЛПНП увеличивает риск развития тяжелых анафилактических реакций.
Нерекомендуемые комбинации
С солями калия, калийсберегающими диуретиками (например амилорид, триамтерен, спиронолактон) возможно более выраженное повышение содержания калия в сыворотке крови (при одновременном применении требуется регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови).
С алискиреном не рекомендуется применять пациентам с сахарным диабетом.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
С гипотензивными средствами (особенно диуретики) и другими препаратами, снижающими АД (нитраты, трициклические антидепрессанты), отмечается потенцирование антигипертензивного эффекта; при комбинации с диуретиками следует контролировать содержание натрия в сыворотке крови.
С препаратом золота (натрия ауротиомалат) для в/в введения редко возможны гиперемия лица, тошнота, рвота, гипотензия.
Со снотворными, наркотическими анальгетиками, средствами для общей анестезии и обезболивающими средствами возможно усиление антигипертензивного действия.
С вазопрессорными симпатомиметиками (эпинефрин) отмечается уменьшение антигипертензивного действия рамиприла, требуется регулярный контроль АД.
С аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными ГКС и другими средствами, которые могут влиять на гематологические показатели, увеличивается риск развития лейкопении.
С солями лития отмечается повышение сывороточной концентрации лития и усиление кардио- и нейротоксического действия лития.
С гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины, бигуаниды), инсулином в связи с уменьшением инсулинорезистентности под влиянием рамиприла возможно усиление гипогликемического эффекта этих препаратов вплоть до развития гипогликемии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С НПВС (индометацин, ацетилсалициловая кислота в суточной дозе более 3 г) возможно ослабление действия рамиприла, повышение риска нарушения функции почек и повышения содержания калия в сыворотке крови.
С гепарином возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.
С натрия хлоридом возможно ослабление антигипертензивного действия рамиприла и менее эффективное лечение симптомов ХСН.
С этанолом отмечается усиление симптомов вазодилатации. Рамиприл может усиливать неблагоприятное воздействие этанола на организм.
С эстрогенами отмечается ослабление антигипертензивного действия рамиприла (задержка жидкости).
Десенсибилизирующая терапия при повышенной чувствительности к ядам перепончатокрылых насекомых — ингибиторы АПФ, включая рамиприл, увеличивают вероятность развития тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакций на яды перепончатокрылых насекомых.
На фоне лечения ингибиторами АПФ реакции повышенной чувствительности на яд перепончатокрылых насекомых (например пчелы, осы) развиваются быстрее и протекают тяжелее. Если необходимо проведение десенсибилизации к яду перепончатокрылых насекомых, то ингибитор АПФ должен быть временно заменен соответствующим лекарственным препаратом другого класса.
Лечение препаратом Дилапрел
Хранить в недоступном для детей месте.
Вы можете рассмотреть аналоги препарата ДИЛАПРЕЛ в соответствующих категориях, как более дешевых, так и более дорогих:
Это средство относится к группе "Гипертензия артериальная". Также в эту группу входят: ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС, АМПРИЛАН НЛ, БИДОП
Это средство относится к группе "Хроническая сердечная недостаточность". Также в эту группу входят: Даприл, Кардиоген, БОЯРЫШНИКА ЦВЕТКИ и ЛИСТЬЯ
Это средство относится к группе "Сахарный диабет". Также в эту группу входят: Земляники лист, ГЛЮКОНОРМ, Солгар Пиколинат хрома