Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее

Поиск везде
Читайте также

Действующее вещество (МНН) АЗАТИОПРИН

Описание действующего вещества (МНН) АЗАТИОПРИН, фармакология, отзывы об этом МНН, возможность обсудить его действие на форуме. Рассмотрены побочные эффекты, противопоказания и применение активного вещества {название лекарства}.
Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

Инструкция по применению

Выбор формы
выпуска и
дозировки
Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)
Латинское название вещества

AZATHIOPRINE

Фармакология

Иммунодепрессивное средство, имидазольное производное 6-меркаптопурина, конкурентный антагонист гипоксантина. По химическому строению близок к пуриновым основаниям. Оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, при участии которой происходит образование тиоинозиновой кислоты (ТИК) из меркаптопурина. ТИК ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты, включая ее превращение в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее глютамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК, возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

По сравнению с меркаптопурином оказывает более выраженное иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности. В высоких дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.


После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. В организме азатиоприн расщепляется с образованием 6-меркаптопуина и метилнитроимидазола.

При введении в средних терапевтических дозах в плазме крови создаются очень низкие концентрации активного вещества (менее 1 мг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительность клинического эффекта (что обусловлено содержанием тиопурина в тканях). Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизируется в эритроцитах и в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под влиянием ксантиноксидазы. Основными путями метаболизма являются окисление и метилирование.

Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла. Проникает через плацентарный барьер.

Противопоказания АЗАТИОПРИН

Беременность, повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

Ограничения к применению

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах.

Применение при беременности и лактации

Азатиоприн противопоказан к применению при беременности. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие азатиоприна.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз; в единичных случаях - гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, холестатический гепатит; у реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.

Прочие: в единичных случаях - острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Взаимодействие

При одновременном применении с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна. Описаны случаи развития тяжелой лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Способ применения и дозировка АЗАТИОПРИН

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, режима дозирования одновременно назначаемых препаратов и гематологической переносимости. Суточная доза варьирует от 1 мг/кг до 5 мг/кг. Лечение длительное.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

АЗАТИОПРИН - отзывы


Ваше сообщение
Разрешены файлы форматов: jpg, gif, png, bmp, zip, doc/docx, pdf.
Подпишитесь и мы сообщим об изменениях вам на почту
26 ноя 2014 | #1 ольга
Гость
Принимаю азатиоприн 6 месяцев в связи с болезнью крона. Помог заметно- прошли боли абсолютно, стул почти нормальный. Побочных эффектов пока не вижу.

Примечание

На нашей странице размещено всё о лекарстве АЗАТИОПРИН. Если Вам нужна инструкция (аннотация) по применению препарата, найти Вы её имеете возможность также на этой странице. Здесь вы можете ознакомиться с показаниями и противопоказаниями к применению, узнать мнение других посетителей сайта и даже прочесть отзывы врачей о препарате. Обычно у пациента возникает множество вопросов перед употреблением нового лекарственного препарата. На нашем интернет-портале вы имеете возможность узнать нормы прёма, побочные эффекты, не опасно ли употреблять АЗАТИОПРИН детям (ребенку). Также важно знать показания к применению лекарства АЗАТИОПРИН при беременности. Каждая беременная женщина должна ознакомиться с этой информацией! Желаете получить полную информацию о действии лекарства, о его противопоказаниях и побочных эффектах, а также узнать про аналоги препарата? Такая возможность есть у вас на этой странице.
Администрация сайта не осуществляет деятельность в сфере медицинских услуг. Консультации и рекомендации носят лишь информационный характер и не являются полноценной медицинской помощью. Любая медицинская помощь осуществляется только в специализированных медицинских учреждениях. При любых недомоганиях обратитесь к врачу.
Показать больше информации