Лаппаконитина гидробромид

Внутрь, по 0,025 г 3 раза в сутки, затем по 0,05 г 3–4 раза в сутки, максимальная суточная доза 0,3 г.

Имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.
Лечение: симптоматическая терапия. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Гиперчувствительность, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки; тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

2011

Lappaconitini hydrobromidum

Фармакологическое действие - антиаритмическое

Оказывает мембраностабилизирующее действие, влияет на натриевые каналы, относится к классу IC антиаритмических препаратов. Вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при отсутствии явлений сердечной недостаточности). Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие.

Биодоступность составляет 39% — подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь Т_1/2 — 1–1,2 ч, объем распределения — 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает АД. При приеме внутрь эффект развивается через 40–60 мин, достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15–20 мин и длится 6–8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение Т_1/2 отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2–3 раза), циррозе печени (в 3–10 раз).

AV блокада I степени, нарушение внутрижелудочковой проводимости, синдром слабости синусного узла, брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременный прием других антиаритмических средств, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Головная боль, головокружение, ощущение тяжести в голове, диплопия, атаксия, гиперемия кожных покровов, нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости, синусовая тахикардия (при длительном применении), изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, уширение комплекса QRS), аллергические реакции.

Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Индукторы микросомальных ферментов
Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов лаппаконитина гидробромида.

Другие антиаритмики
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия (применять с осторожностью).

Антиаритмические средства

I45.6 Синдром преждевременного возбуждения
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I47.2 Желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при WPW-синдроме, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет.