Инсулин гларгин

П/к, в подкожно-жировую клетчатку живота, плеча или бедра, всегда в одно и то же время 1 раз в сутки. Места инъекций должны чередоваться при каждой новой инъекции в пределах рекомендуемых областей для п/к введения препарата. Доза и время суток для введения подбираются индивидуально. У пациент

Симптомы: тяжелая и иногда длительная гипогликемия, угрожающая жизни больного. Лечение: эпизоды умеренной гипогликемии обычно купируются путем приема внутрь легкоусвояемых углеводов. Может возникнуть необходимость изменения схемы дозирования препарата, режима питания или физической акт

Гиперчувствительность.

2009

Insulin glargine

Фармакологическое действие - гипогликемическое. Связывается со специфическими инсулиновыми рецепторами (параметры связывания близки к таковым человеческого инсулина), опосредует биологический эффект, аналогичный эндогенному инсулину. Регулирует метаболизм глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка. После введения в подкожно-жировую клетчатку кислый раствор нейтрализуется с образованием микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая предсказуемый, плавный (без пиков) профиль кривой «концентрация-время», а также большую длительность действия. После п/к введения начало действия наступает, в среднем, через 1 ч. Средняя продолжительность действия составляет 24 ч, максимальная — 29 ч. При однократном в течение суток п/к введении устойчивая средняя концентрация инсулина гларгина в крови достигается через 2–4 сут после введения первой дозы. Сравнительное изучение концентраций инсулина гларгина и инсулина-изофана в сыворотке крови у здоровых людей и пациентов, страдающих сахарным диабетом, после п/к введения препаратов выявило замедленную и значительно более длительную абсорбцию, а также отсутствие пика концентрации у инсулина гларгина по сравнению с инсулином-изофаном. В подкожно-жировой клетчатке у человека инсулин гларгин частично расщепляется с карбоксильного конца В-цепи с образованием активных метаболитов: M1 (21^A-Gly-инсулин) и M2 (21^А-Gly-des-30^В-Thr-инсулин). В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его расщепления. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Двухгодичные исследования канцерогенности инсулина гларгин были проведены у мышей и крыс при применении в дозах до 0,455 мг/кг (примерно в 5 и 10 раз выше дозы для человека при п/к введении). Полученные данные не позволили сделать окончательные выводы, касающиеся самок мышей, ввиду высокой летальности во всех группах вне зависимости от дозы. Гистиоцитомы в местах инъекций обнаруживались у самцов крыс (статистически значимо) и у самцов мышей (статистически незначимо) при использовании кислотного растворителя. Эти опухоли не обнаруживали у самок животных при использовании солевого контроля или при растворении инсулина в других растворителях. Значимость этого наблюдения у человека неизвестна. Не выявлено мутагенноcти инсулина гларгин в ряде тестов (тест Эймса, тест с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток млекопитающих), в тестах на хромосомные аберрации (цитогенетический in vitro на V79 клетках, in vivo у китайского хомячка). В исследовании фертильности, а также в пре- и постнатальных исследованиях у самцов и самок крыс при п/к дозах инсулина, примерно в 7 раз превышающих рекомендуемую стартовую дозу для п/к введения у человека, выявлена материнская токсичность, вызванная дозозависимой гипогликемией, включая несколько летальных случаев.

Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Гипогликемия — наиболее часто встречающееся нежелательное последствие инсулинотерапии, может возникать, если доза инсулина оказывается слишком высокой по сравнению с потребностью в нем. Приступы тяжелой гипогликемии, особенно повторяющиеся, могут приводить к поражению нервной систе

Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС. Инсулин гларгин не следует смешивать с другими препаратами инсулина или разводить (при смешивании или разведении может измениться профиль его действия во времени, кроме того, смешивание с другими инсулинами может вызывать выпадение осадка). Ряд ЛС влияет на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции дозы инсулина гларгина. К ЛС, которые могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и повышать предрасположенность к развитию гипогликемии, относятся пероральные гипогликемические средства, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства. К ЛС, которые могут ослаблять гипогликемическое действие инсулина, относятся глюкокортикоиды, даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, эстрогены, гестагены, соматотропин, такие симпатомиметики, как эпинефрин, сальбутамол, тербуталин и гормоны щитовидной железы, ингибиторы протеаз, производные фенотиазина, оланзапин, клозапин. Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, алкоголь — могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Пентамидин может вызывать гипогликемию, которая иногда сменяется гипергликемией. Под влиянием таких препаратов симпатолитического действия, как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин и резерпин признаки адренергической контррегуляции могут уменьшаться или отсутствовать.

Инсулины

Сахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Тератогенные эффекты. Исследования репродукции и тератогенности проводили у крыс и гималайских кроликов при п/к введении инсулина (инсулин гларгин и обычный инсулин человека). Инсулин вводили самкам крыс до спаривания, во время спаривания и на протяжении беременности в дозах до 0,36 мг/кг/сут