Леводопа + Бенсеразид

Внутрь, во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком. Доза устанавливается индивидуально, с учетом клинической картины заболевания и тяжести состояния больного. На ранней стадии заболевания: 50 мг леводопы и 12,5 мг бенсеразида 3–4 раза в сутки, с пост

Симптомы: аритмия, спутанность сознания, бессонница, тошнота, рвота, патологические непроизвольные движения. Лечение: симптоматическое (дыхательные аналептики, противоаритмические ЛС, нейролептики), контроль жизненно важных функций.

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения сердечно-сосудистой системы, эндокринной системы, печени, почек (за исключением пациентов с синдромом беспокойных ног, получающих диализ), психические заболевания с психотическим компонентом, закрытоугольная глаукома, одновременный прием неселективных ингибит

2009

Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Леводопа (левовращающий изомер ДОФА) является непосредственным предшественником дофамина. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин и восполнением его дефицита непосредственно в ЦНС. Устраняет гипокинезию, ригидность мышц, тремор, дисфагию, слюнотечение. Большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях, образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответственен за большинство ее побочных эффектов. Бенсеразид — ингибитор периферической ДОФА-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС — с одной стороны и к уменьшению проявлений побочного действия — с другой. Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается через 6–8 дней, максимальный — через 25–30 сут. Капсулы ГСС (гидродинамически сбалансированная система) — новая лекарственная форма — обеспечивает более стабильное и продолжительное поддержание терапевтически эффективной концентрации. Данные о фармакокинетике бенсеразида ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 20–30% дозы, T_max при пероральном приеме — 2–3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от значений внутрижелудочного pH. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1–3% проникает в головной мозг. T_1/2 — 3 ч. Выведение: почками, через кишечник — 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты — дофамин, норэпинефрин, эпинефрин — выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч.

Нейролептики, опиоидные анальгетики, гипотензивные ЛС, содержащие резерпин, снижают действие препарата. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) возможно нарушение кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. Комбинация ингибиторов МАО A и МАО В эквивалентна приему неселективного ингибитора МАО, что является противопоказанием. Общая анестезия с галотаном — риск колебания АД, аритмии; прием препарата необходимо отменить за 12–48 ч до анестезии. Леводопа усиливает действие симпатомиметиков (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, амфетамина). Другие противопаркинсонические ЛС (антихолинергические ЛС, амантадин, агонисты дофамина) — усиление побочного действия. Пища, богатая белками, может снижать абсорбцию леводопы в ЖКТ.

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС). Синдром беспокойных ног, в т.ч. идиопатический и у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ.