Теоксим, 99mТс инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Теоксим, 99mТс, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Теоксим, 99mТс, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
| Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения | |
| лиофилизат | 1 фл. |
| вспомогательные вещества: d,l-гексаметилпропиленаминоксим (эксаметазим) — 0,5 мг; олова дихлорид безводный — 5,1 мкг; винная кислота — 15 мкг; натрия хлорид — 4,5 мг; маннит (маннитол) — 5 мг | |
| готовый препарат | 1 мл |
| активное вещество: | |
| технеций-99m | 37–148 МБк |
| вспомогательные вещества: d,l-гексаметилпропиленаминоксим (эксаметазим) — 0,1 мг; олова дихлорид безводный — 1 мкг; винная кислота — 3 мкг; натрия хлорид — 9,9 мг; маннит (маннитол) — 1 мг; вода для инъекций — q.s. |
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения. Во флаконах, 10 мл. 5 фл. в коробке из картона.
Описание лекарственной формы
Лиофилизат: белого цвета. Готовый препарат: бесцветная, прозрачная жидкость.
Характеристика
Физико-химические свойства
Теоксим, 99mТс — радиофармацевтический препарат — готовится из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата, 99mТс — из генератора технеция-99m.
Изотоп 99mТс имеет период полураспада 6,04 ч. При распаде 99mТс испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90%.
Способ применения и дозы
В/в.
Исследование кровообращения головного мозга
Приготовление препарата. Непосредственно перед использованием путем добавления 5 мл натрия пертехнетата, 99mТс из генератора технеция-99m во флакон с лиофилизатом. При этом необходимо соблюдать следующие условия:
- раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть получен не позднее, чем через 24 ч после предыдущего элюирования генератора технеция-99m;
- полученный раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть использован для приготовления препарата Теоксим, 99mТс в течение 2 ч.
Готовый препарат может храниться не более 30 мин.
После добавления элюата из генератора технеция и тщательного перемешивания, вводится содержимое флакона.
Вводимая доза: 0,5мг d,l-ГМПАО изомера, меченого 185–740 МБк технеция-99m. Для оценки используют ОФЭКТ. Плоскостную томографию проводят в четырех проекциях. ОФЭКТ проводится по известной методике через 10–15 мин после введения препарата.
Выявление очагов воспаления
Приготовление меченых лейкоцитов. Необходимые реактивы: декстрозы цитрат (ДЦ) (натрия цитрат — 22 г, лимонная кислота — 8 г, декстран 500 — 22,4 г, вода для инъекций — до 1 л). Раствор стерилизуют через миллипоровый фильтр (0,2 μ); 2% раствор метилцеллюлозы в физиологическом растворе, для чего растворить 2 г Methocell Е50 Premium (Dow) в 100 мл стерильного апирогенного физиологического раствора, перемешать до полного растворения. Раствор профильтровать через фильтр 0,45 μ. Раствор хранить при температуре 2–4 °C.
Необходимое оборудование: пластиковый негепаринизированный шприц объемом 60 мл — 2 шт; пластиковые центрифужные пробирки с крышечками, стерильные, вместимостью 25–30 мл (далее — центрифужные пробирки) — 7 шт.
Проведение процедуры выделения и мечения лейкоцитов в условиях стерильности. Внести по 9 мл ДЦ в каждый из 2 60 мл пластиковых негепаринизированных шприцев.
Отобрать по 51 мл крови пациента в каждый шприц, используя иглу 19G (бабочка). Закрыть шприцы стерильными пробками. Осторожно перемешать кровь и ДЦ.
Внести по 2 мл 2% раствора метилцеллюлозы в каждую из 4 центрифужных пробирок.
Внести из шприцев без иглы по 20 мл крови в 4 подготовленные центрифужные пробирки, осторожно перемешать и закрыть крышечками. Оставить для седиментации эритроцитов на 1 ч при комнатной температуре.
Оставшиеся 20 мл крови внести в чистую центрифужную пробирку. Центрифугировать пробирку с кровью 10 мин при 2000 g. Полученную чистую плазму использовать для мечения и инъекции. Плазму хранить при комнатной температуре. На пробирку нанести метку «А».
По окончании седиментации эритроцитов осторожно перенести богатый тромбоцитами и лейкоцитами супернатант в чистую центрифужную пробирку. Центрифугировать 5 мин при 150 g. В полученном осадке находятся лейкоциты.
Удалить как можно больше плазмы в чистую центрифужную пробирку и центрифугировать 10 мин при 2000 g , чтобы получить плазму, содержащую метилцеллюлозу. Эту плазму использовать для отмывания клеток после мечения. На пробирку нанести метку «Б».
Ресуспендировать осадок лейкоцитов путем легкого встряхивания пробирки. Внести 1 мл чистой плазмы из пробирки «А».
Определить жизнеспособность выделенных лейкоцитов при помощи прижизненной окраски с трипановым синим. Для мечения пригоден лейкоконцентрат, содержащий не менее 90% жизнеспособных клеток.
В стандартный флакон реагента добавить 340–550 МБк пертехнетата в объеме 2–3 мл и тщательно перемешать в течение 3 мин. При этом необходимо соблюдать следующее: раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть получен не позднее, чем через 24 ч после предыдущего элюирования генератора технеция-99m; полученный раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть использован для приготовления препарата Теоксим, 99mТс в течение 2 ч. Готовый препарат может храниться не более 30 мин.
Готовый препарат добавить к взвеси клеток и инкубировать при комнатной температуре в течение 10 мин. По окончании инкубации свободный ГМПАО, 99mТс блокировать добавлением 10 мл плазмы из пробирки «Б». Центрифугировать в течение 5 мин при 150 g.
Удалить весь супернатант, осторожно ресуспендировать меченые лейкоциты в 5 мл плазмы из пробирки «А». Полученный препарат готов к в/в введению пациенту и должен быть использован непосредственно после приготовления.
Диагностика очагов воспаления
Вводимая в/в активность составляет 370–450 МБк. Исследование проводится через 1 и 4 ч после введения. Полученные сцинтиграммы оцениваются визуально.
Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Теоксим, 99mТс
| Органы и системы | Поглощенная доза, мГр/МБк | ||
|---|---|---|---|
| При проведении оценки состояния перфузии головного мозга | После в/в введения меченых лейкоцитов | ||
| Слезные железы | 0,069 | — | |
| Желчный пузырь | 0,055 | — | |
| Селезенка | — | 0,157 | |
| Почки | 0,037 | — | |
| Щитовидная железа | 0,03 | — | |
| Верхний отдел толстой кишки | 0,027 | — | |
| Печень | 0,018 | 0,024 | |
| Красный костный мозг | — | 0,005 | |
| Тонкий кишечник | 0,016 | — | |
| Нижний отдел толстой кишки | 0,012 | — | |
| Мочевой пузырь | 0,011 | 0,006 | |
| Головной мозг | 0,008 | — | |
| Яичники | 0,006 | 0,004 | |
| Семенники | 0,001 | — | |
| Эффективная эквивалентная доза, мЗв/МБк | 0,0178 | 0,0165 |
Фармакокинетика
Уже с первых минут после в/в введения и в течение 1-го ч отмечается быстрый переход препарата из кровеносного русла в ткани головного мозга, где Теоксим, 99mТс прочно связывается со специфическими протеинами и другими биоструктурами ткани мозга. Препарат хорошо проникает через ГЭБ и накапливается в головном мозге пропорционально уровню мозгового кровотока, стабильный уровень концентрации препарата сохраняется достаточно долго.
Уровень накопления препарата Теоксим, 99mТс в головном мозге составляет 3,5–4,5% от введенной активности. Только через 2 ч появляются первые признаки медленного выведения изотопа из крови с T1/2 16 ч. Так через 24 ч он составляет более 70% от максимального значения.
Обладая липофильными свойствами, лимитирующими прохождение комплекса через гломерулярную систему почек, Теоксим, 99mТс выводится из организма гепатобилиарной системой с T1/2 24 ч.
Появление технеция-99m в моче в течение 2-го ч после введения препарата обусловлено присутствием второго комплекса, не обладающего энцефалотропностью, но и не влияющего на стабильное содержание за этот период основного липофильного комплекса в мозговой ткани.
Фармакодинамика
Диагностическое средство для оценки церебрального кровотока и приготовления in vitro меченных 99mТс лейкоцитов.
Свойство Теоксима, 99mТс накапливаться в тканях головного мозга в зависимости от состояния мозгового кровотока позволяет с помощью однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ) выявлять заболевания головного мозга, связанные с нарушением васкуляризации.
Известная тропность Теоксима, 99mТс к лейкоцитам используется для введения метки в форменные элементы крови. В свою очередь, меченые 99mТс аутологичные лейкоциты позволяют использовать их для визуализации очагов воспаления различной локализации, в связи с выраженной лейкоцитарной инфильтрацией очагов поражения.
Показания
- диагностика заболеваний головного мозга, связанных с нарушением церебрального кровообращения: транзиторная ишемия головного мозга, инсульт, эпилепсия, мигрень, деменция, опухоли;
- визуализация очагов воспаления различной локализации и происхождения методом введения меченых препаратом Теоксим, 99mТс in vitro лейкоцитов и гранулоцитов.
Противопоказания
- беременность;
- гиперчувствительность к препарату;
- возраст до 18 лет.
Побочные действия
Какие-либо побочные действия при применении препарата в диагностических целях не выявлены. Возможны аллергические реакции.
Взаимодействие
При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими ЛС не отмечалось.
Передозировка
При однократном введении передозировка маловероятна в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости введения препарата в период лактации следует прекратить кормление ребенка грудью в течение 24 ч после исследования.
Особые указания
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99) и методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).
Условия отпуска из аптек
По заявкам, в специализированные лечебно-диагностические учреждения.
Производитель
ООО «Диамед». 123182, Москва, ул. Живописная, 46.
Тел.: (499) 190-95-05; тел./факс: (499) 190-58-32.