Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Амлотоп инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Амлотоп, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Амлотоп, таблетки
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
|---|---|
| амлодипина безилат в пересчете на амлодипин | 5 мг |
| 10 мг | |
| вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; кальция стеарат; натрия кроскармеллоза |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы.
Характеристика
Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения.
Фармакологические действия
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем кардиомиоциты).
Способ применения и дозы
Внутрь. При артериальной гипертензии и стенокардии: начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки; максимальная доза — 10 мг 1 раз в сутки; при артериальной гипертензии поддерживающая доза — 2,5–5 мг/сут.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг/сут, однократно; для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности — 2,5 мг/сут однократно, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг/сут однократно.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, при нарушении функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета- адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Tmax — 6–9 ч. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связь с белками плазмы крови — 95%. Подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени, имеет эффект «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь T1/2 варьируется от 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде, 20–25% выводится с калом, а также с грудным молоком. Общий Cl амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако разница не имеет клинического значения. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью до 60 ч предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше. Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
Фармакодинамика
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, обусловленный прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого падения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта — 2–4 ч, длительность эффекта — 24 ч.
Клиническая фармакология
У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС); стенокардия (в т.ч стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); безболевая ишемия миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (вспомогательная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность в т.ч. к другим производным дигидропиридина, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко — панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; очень редко — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Прочие: редко — гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Взаимодействие
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие. НПВС (блокируют синтез ПГ в почках и задерживают натрий) и эстрогены (задерживают натрий) ослабляют гипотензивный эффект. При одновременном применении с дигоксином не изменяет его концентрацию в сыворотке и почечный клиренс.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих ЛС (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.
Меры предосторожности
Необходимо соблюдать осторожность при назначении больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью.
Несмотря на отсутствие у БКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения необходимо постепенное снижение доз.
Не было сообщений о влиянии амлодипина на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникнуть сонливость и головокружение. В этом случае пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует. Поэтому при необходимости применения у данной категории больных необходима особая осторожность.
Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Следует поддерживать гигиену зубов и часто посещать стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Препарат не влияет на концентрацию в плазме К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Производитель
ЗАО «Макиз-Фарма», Россия.
Амлотоп, таблетки
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| амлодипина безилат | 6,93/13,86 мг |
| (в пересчете на амлодипин 5 или 10 мг соответственно) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 77,67/111,7 мг; МКЦ — 11,6/17 мг; кальция стеарат — 1/1,4 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 1,8/2,7 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1/3,34 мг |
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг и 10 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 10 или 30 шт. 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 шт. или 1 контурная ячейковая упаковка по 30 шт. в пачке картонной.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (100 мл).
Артериальная гипертензия и стенокардия: начальная доза составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза максимально может быть увеличена до 10 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить через 7–14 дней после начала терапии (более быстрое повышение дозы требует тщательного наблюдения за пациентом).
Начальная доза 2,5 мг может также использоваться при добавлении амлодипина к терапии другими гипотензивными препаратами.
Особые группы пациентов
Пациенты с небольшой массой тела, невысокого роста, пожилые больные, больные с нарушением функции печени: в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг (1/2 табл. 5 мг), в качестве антиангинального средства — 5 мг.
У больных с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ООО «МАКИЗ-ФАРМА». Россия, 109029, Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 5.
Тел.: (495) 974-70-00; факс: (495) 974-11-10.
e-mail: mail@makizpharma.ru.
Адрес места производства: 109029, Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 4, 6, 8.
ООО «Хемофарм», Россия. 249030, Калужская обл. г. Обнинск, Киевское ш., 62.
Тел.: (48434) 90-500; факс: (48434) 90-525.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии: ОАО «Нижфарм». Россия, 603950, Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, 7.
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.
www.nizhpharm.ru.
Отзывы 1